АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗУ ИНГИБИРУЕТ
1) Суксаметония йодид
2) Азаметония бромид
3) Ипратропия бромид
4) Неостигмина метилсульфат (+)
Верный вариант — неостигмина метилсульфат. Это обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы (АХЭ), повышает концентрацию ацетилхолина в синапсах и усиливает передачу импульса в нервно-мышечном синапсе и на мускариновых рецепторах. Как четвертичное соединение, действует преимущественно периферически (в ЦНС почти не проникает). Его применяют при миастении, для купирования послеоперационной атонии кишечника/мочевого пузыря и для антагонизирования недеполяризующих миорелаксантов.
Остальные варианты АХЭ не подавляют: суксаметония йодид (сукцинилхолин) — деполяризующий миорелаксант, который сам быстро гидролизуется плазменной холинэстеразой; азаметония бромид — ганглиоблокатор (антихолинергик на Nn-рецепторах); ипратропия бромид — ингаляционный М-холиноблокатор для бронходилатации. Поэтому ингибитором АХЭ в списке остаётся только неостигмин.
- Суксаметония йодид
- Азаметония бромид
- Ипратропия бромид
- Неостигмина метилсульфат (+)
| Препарат | Класс | Механизм | Основные эффекты | Ключевые показания | Особенности/ограничения |
|---|---|---|---|---|---|
| Неостигмина метилсульфат | Ингибитор АХЭ (обратимый), четвертичный аммоний | Блокирует АХЭ → ↑ACh в синапсах | Усиление НМ-передачи, М-эффекты (бронхоспазм, брадикардия, ↑перистальтики) | Миастения, атония ЖКТ/МП, обратение недеполяризующих миорелаксантов | Не проникает в ЦНС; часто комбинируют с атропином/гликопирролатом |
| Пиридостигмин | Ингибитор АХЭ (обратимый) | Продолжительнее неостигмина | Поддерживающий контроль миастении | Миастения гравис (перорально) | Меньше ЖКТ-НЯ при титрации дозы |
| Физостигмин | Ингибитор АХЭ (обратимый), третичный амин | Проникает через ГЭБ | ЦНС-эффекты; обратное действие при токсичности антихолинергиков | Отравление атропином/ТЦА с делирием (с осторожностью) | Риск судорог/брадиаритмий; требует мониторинга |
| Эдрофоний (исторически) | Короткого действия ингибитор АХЭ | Кратковременная блокада АХЭ | Быстрый, но короткий эффект | Диагностика миастении (ранее) | Вытеснен более безопасными методами |
| Суксаметония йодид (сукцинилхолин) | Деполяризующий миорелаксант | Агонист Nm → стойкая деполяризация | Фаза фассцикуляций → паралич | Интубация, краткие вмешательства | Гидролиз плазменной холинэстеразой; риск гиперкалиемии, ЗЛА |
| Азаметония бромид | Ганглиоблокатор (антагонист Nn) | Блок симпатических и парасимпатических ганглиев | Снижение АД, мидриаз, тахикардия/ортостатизм | Артериальная гипертензия (исторически/редко) | Не ингибирует АХЭ |
| Ипратропия бромид | М-холиноблокатор (ингаляционный) | Антагонизм M3 в бронхах | Бронходилатация, ↓секреции | ХОБЛ, астма (поддержка) | Не влияет на АХЭ; минимальная системная абсорбция |
| Гликопирролат (в сочетании) | М-холиноблокатор | Блок М-эффектов ↑ACh | Профилактика брадикардии/гиперсаливации на фоне ингибиторов АХЭ | Адъювант при обратении блока НМБ | Четвертичный аммоний, нет проникновения в ЦНС |
Итог: ингибитором ацетилхолинэстеразы из представленных является только неостигмина метилсульфат; остальные действуют через иные точки приложения и не подавляют АХЭ.