АКТИВИРУЮЩЕЕ ВЛИЯНИЕ НА БЕТА2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ ХАРАКТЕРНО ДЛЯ
1) теофиллина
2) сальбутамола (+)
3) кромоглициевой кислоты
4) кетотифена
Правильный вариант — сальбутамол: селективный β2-адреномиметик короткого действия, быстро расслабляет гладкие мышцы бронхов через активацию аденилатциклазы и рост цАМФ, что приводит к бронходилатации и купированию бронхоспазма. Именно стимуляция β2-рецепторов обеспечивает быстрый эффект скорой помощи при астме и ХОБЛ, а также профилактику бронхоспазма перед нагрузкой.
Остальные препараты не являются агонистами β2-рецепторов: теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и блокирует аденозиновые рецепторы; кромоглициевая кислота стабилизирует мембраны тучных клеток, предупреждая дегрануляцию; кетотифен — H1-антигистаминный с частично стабилизирующей тучные клетки активностью. Поэтому ни один из них не даёт быстрого бронходилатирующего эффекта через прямую β2-стимуляцию.
| Препарат | Класс/механизм | Влияние на β2-АР | Основные показания | Начало действия | Длительность | Типичные побочные эффекты | Форма |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Сальбутамол (верный +) | Селективный β2-агонист (SABA) | Прямой агонист → ↑цАМФ → бронходилатация | Купирование и профилактика бронхоспазма (астма, ХОБЛ) | Через 3–5 мин | 3–6 ч | Тремор, тахикардия, гипокалиемия, тремор | Ингалятор, небулайзер, табл., сироп |
| Теофиллин | Метилксантин: ингибитор ФДЭ; антагонист A1/A2A аденозина | Косвенно ↑цАМФ, не агонист β2-АР | Контроль симптомов ХОБЛ/астмы (резерв) | Медленное (перорально) | Зависит от формы (СР — 12–24 ч) | Тахи-/аритмии, тремор, тошнота; узкий ТИ | Таблетки (в т.ч. СР), в/в |
| Кромоглициевая кислота | Стабилизатор тучных клеток (подавляет дегрануляцию) | Отсутствует прямая β2-активация | Профилактика астмы, аллергический ринит/конъюнктивит | Профилактически; для купирования не подходит | Краткая, требует кратного применения | Раздражение горла/кашель при ингаляции | Ингаляции, назальные/глазные формы |
| Кетотифен | Антигистамин H1 + стабилизация тучных клеток | Нет β2-агонизма | Аллергические заболевания, профилактика астмы (доп.) | Недни/недели для эффекта | При постоянном приёме | Седация, ↑аппетит, сухость во рту | Таблетки, капли глазные |
| Клиническая жемчужина | Для быстрого снятия бронхоспазма выбирают ингаляционный SABA (сальбутамол). Остальные препараты — для контроля/профилактики, а не для экстренного купирования. | ||||||
