Альфа-2-адреномиметиком с центральным механизмом действия является

АЛЬФА-2-АДРЕНОМИМЕТИКОМ С ЦЕНТРАЛЬНЫМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ ЯВЛЯЕТСЯ
1) Тетризолин
2) Ксилометазолин
3) Клонидин (+)
4) Оксиметазолин

Верный ответ — клонидин: это чистый центральный α₂-агонист, который снижает симпатическую импульсацию из продолговатого мозга, уменьшает высвобождение норадреналина на периферии и за счёт этого понижает АД; типичные эффекты — седативность, сухость во рту, брадикардия и риск синдрома рикошета при резкой отмене. Остальные варианты (тетри-золин, ксилометазолин, оксиметазолин) действуют преимущественно периферически на сосудистые α-рецепторы слизистой носа, вызывая вазоконстрикцию и деконгестию, но не обладают клинически значимым центральным гипотензивным эффектом.

Как фармацевту, важно отличать центральные α₂-агонисты (антигипертензивные системного действия: клонидин, метилдопа, гуанфацин) от местных назальных деконгестантов. Первые требуют контроля АД, ЧСС и соблюдения постепенной отмены; вторые — кратких курсов (обычно ≤3–5 дней) во избежание медикаментозного ринита и системных эффектов. При подборе терапии учитывайте сопутствующие препараты (β-блокаторы, антидепрессанты, седативные), беременность и коморбидности.

Препарат Механизм/мишень Локализация действия Основные показания Частые НЯ Важные заметки/взаимодействия Форма/дозы (пример)
Клонидин Селективный центральный α₂-агонист → ↓симпатическая активность ЦНС (ядра продолговатого мозга), периф. нервные окончания Артериальная гипертензия, купирование вегетативной симптоматики Седация, сухость во рту, брадикардия, ортостаз Отмена постепенно (риск рикошета ); потенцирует седативные; осторожно с β-блокаторами Табл. 0,075–0,15 мг 2–3 р/сут (индивид. титрация)
Метилдопа Проконвертируется в α-метилнорадреналин (центральный α₂-агонист) ЦНС Гипертензия (часто при беременности) Седация, ортостаз, ↑ферменты печени, гемолитическая анемия (редко) Мониторинг АЛТ/АСТ; взаимодействия с ИМАО/СНС-стимуляторами Табл. обычно 250–500 мг 2–3 р/сут
Гуанфацин Селективный α₂А-агонист ЦНС Гипертензия; вне этикетки — синдром дефицита внимания/гиперактивности Сонливость, сухость во рту, усталость Усиливает эффект седативных; постепенная отмена Табл. пролонг., старт обычно 1 мг/сут
Ксилометазолин Агонист α-рецепторов сосудов слизистой → вазоконстрикция Периферически (слизистая носа) Заложенность носа (ринит, синусит) Жжение/сухость, тахифилаксия; при длит. применении — ринит медикаментозный Курс ≤3–5 дней; избегать системного применения у детей/кардиопац. Капли/спрей 0,05–0,1% по 1 впрыску 2–3 р/сут
Оксиметазолин Агонист α₁/α₂ сосудистых рецепторов Периферически (слизистая носа, глаз) Деконгестант назальный; покраснение глаз Сухость, раздражение; при превышении доз — системные эффекты Не превышать дозировку; курс короткий, избегать у глаукомы с узким углом Спрей 0,05% 1–2 впрыска 2 р/сут (до 3 дней)
Тетризолин Периферический α-агонист сосудов Периферически (конъюнктива/слизистые) Гиперемия конъюнктивы, отёк слизистых Жжение, мидриаз (редко), реактивная гиперемия Осторожно при гипертензии/ИБС; избегать длит. использования Глазные/назальные капли 0,05% по инструкции