АМИНОГЛИКОЗИДОМ 2 ПОКОЛЕНИЯ ЯВЛЯЕТСЯ
1) цефтриаксон
2) стрептомицин
3) гентамицин (+)
4) амоксициллин
Гентамицин — представитель аминогликозидов второго поколения: бактерицидно действует за счёт связывания с 30S-субъединицей рибосомы, вызывая ошибки чтения мРНК и гибель клетки. На практике ценится против аэробных грамотрицательных возбудителей (включая Pseudomonas), применяется при тяжёлых системных инфекциях, осложнённых ИМП, интраабдоминальных и госпитальных инфекциях, часто в комбинации с β-лактамами для синергии. Важны терапевтический мониторинг и контроль функции почек/слуха из-за риска нефро- и ототоксичности.
Другие варианты не подходят: стрептомицин относится к 1-му поколению аминогликозидов и исторически используется в схеме противотуберкулёзной терапии; цефтриаксон и амоксициллин — это β-лактамные антибиотики (цефалоспорин III поколения и аминопенициллин соответственно), к аминогликозидам не относятся.
| Поколение/аспект | Примеры | Основной спектр | Ключевые особенности | Типичные риски/контроль |
|---|---|---|---|---|
| I поколение | Стрептомицин, Неомицин, Канамицин | Некоторые аэробные Г−, отдельные нетипичные (исторически — Mycobacterium) | Более узкий клинический спектр, устойчивость встречается чаще | Ото-/нефротоксичность; избегать в беременности; контроль функции почек |
| II поколение | Гентамицин (+), Тобрамицин, Сизомицин | Аэробные Г− (в т.ч. Pseudomonas), синергия против некоторых Г+ | Оптимален для тяжёлых госпитальных инфекций; часто в комбинации с β-лактамом | Терапевтический мониторинг (Ctrough), аудиометрия при длительных курсах |
| III поколение | Амикацин, Нетилмицин, Изепамицин | Широкий охват Г−, включая штаммы с ферментной модификацией ранних агентов | Сохраняют активность при устойчивости к гентамицину/тобрамицину | Те же риски класса; особенно важна корректировка доз при ХПН |
| Механизм действия | Связывание с 30S-субъединицей → нарушение инициации/элонгации, misreading кодонов → бактерицидный эффект; транспорт внутрь зависит от кислорода (не работают против строгих анаэробов) | |||
| Фармакокинетика | Плохо всасываются перорально (системно — парентерально), объём распределения низкий, элиминация почками; дозирование по массе и eGFR | |||
| Комбинации | С β-лактамами/гликопептидами для синергии при эндокардите, сепсисе, осложнённых ИМП, интраабдоминальных инфекциях | |||
| Не относятся к классу | Цефтриаксон (цефалоспорин III), Амоксициллин (аминопенициллин) | β-лактамы: ингибируют синтез клеточной стенки; другая мишень и токсикологический профиль | ||
Итого: верным будет гентамицин как представитель аминогликозидов второго поколения.