АМИТРИПТИЛИН ОТНОСИТСЯ К
1) ингибиторам МАО
2) средствам, нарушающим обратный захват моноаминов (+)
3) стимуляторам обратного захвата моноаминов
4) антидепрессантам рецепторного действия
Верный вариант: 2) средства, нарушающие обратный захват моноаминов. Амитриптилин — классический трициклический антидепрессант, который блокирует пресинаптический реаптейк серотонина и норадреналина, повышая их концентрацию в синаптической щели. Дополнительно он проявляет M-холиноблокирующие, антигистаминные и α1-адреноблокирующие эффекты, что объясняет седативность, сухость во рту, запоры, ортостатическую гипотензию и другие типичные нежелательные реакции. Это не ингибитор МАО, не стимулятор обратного захвата и не препарат чисто рецепторного действия.
На практике его выбирают при выраженной тревоге, болевых синдромах (особенно нейропатических) и нарушениях сна, но назначение требует оценки противопоказаний (закрытоугольная глаукома, гипертрофия простаты, недавний ИМ и др.) и лекарственных взаимодействий (риск серотонинового синдрома при сочетании с серотонинергическими средствами, усиление седативного эффекта алкоголем/бензодиазепинами).
| Класс антидепрессантов | Представители | Основной механизм | Клинические особенности | Частые НР | Важные взаимодействия/заметки |
|---|---|---|---|---|---|
| Трициклические (ТЦА) | Амитриптилин, имипрамин, кломипрамин | Ингибирование обратного захвата 5-HT и NA; анти-М, анти-H1, α1-блокада | Сильнее седируют; полезны при нейропатической боли, мигрени, бессоннице | Седация, сухость во рту, запор, прибавка массы, ортостатическая гипотензия, удлинение QT | Осторожно при ИБС/аритмиях; риск серотонинового синдрома с 5-HT средствами; не сочетать с ИМАО |
| СИОЗС | Флуоксетин, сертралин, эсциталопрам | Селективное ингибирование обратного захвата 5-HT | Первая линия при депрессии/тревоге; лучше переносимость | Диспепсия, бессонница/сонливость, снижение либидо | Риск серотонинового синдрома; флуоксетин — длинный T½ и ИП CYP |
| СИОЗСН | Венлафаксин, дулоксетин | Ингибирование обратного захвата 5-HT и NA (± DA на высоких дозах) | Эффективны при депрессии с болью и ГТР | Тошнота, потливость, повышение АД (дозозависимо) | Контроль АД; риск серотонинового синдрома |
| ИМАО | Фенелзин, транилципромин; моклобемид (обратимый) | Ингибирование МАО-A/-B → ↑ 5-HT, NA, DA | Атипичные/резистентные депрессии | Ортостатическая гипотензия, бессонница; риск сырного эффекта (не у моклобемида) | Строгие диетические ограничения (не для моклобемида); нельзя сочетать с ТЦА/СИОЗС без отмывки |
| Атипичные | Миртазапин, тразодон, бупропион | Рецепторные модуляторы или влияющие на дофамин/NA | Выбор при сексуальной дисфункции (бупропион), бессоннице (тразодон), кахексии (миртазапин) | Седация/аппетит (миртазапин), седация/ортостаз (тразодон), бессонница/тревога (бупропион) | Бупропион противопоказан при судорогах/булемии; тразодон — риск приапизма (редко) |