АНКСИОЛИТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТОМ ОБЛАДАЕТ
1) диазепам (+)
2) этосуксимид
3) пилокарпин
4) галоперидол
Диазепам — классический бензодиазепин, усиливающий действие ГАМК на рецепторы GABAA (аллостерически повышает частоту открытия Cl−-каналов). За счёт этого реализуются анксиолитический, седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. В практике применяют краткими курсами при тревожных расстройствах и острых стрессовых реакциях; важны постепенная отмена, осторожность при сочетании с алкоголем и другими депрессантами ЦНС из-за риска выраженной седации и зависимости.
Остальные варианты не относятся к анксиолитикам: этосуксимид блокирует Т-тип Ca2+-каналы таламуса и используют при абсанс-эпилепсии; пилокарпин — м-холиномиметик (глаукома, стимуляция слюноотделения); галоперидол — типичный антипсихотик с выраженной D2-блокадой (купирует психозы), но не тревогу и может даже её усиливать (акатизия).
| Препарат | Класс | Механизм | Ключевые показания | Анксиолитический эффект | Типичные риски/заметки |
|---|---|---|---|---|---|
| Диазепам (+) | Бензодиазепин | Аллостерическая модуляция GABAA → ↑частоты открытия Cl−-каналов | Тревога, острый стресс, судороги, премедикация | Да (основной эффект) | Седация, зависимость, нарушение психомоторики; избегать алкоголя; постепенная отмена |
| Этосуксимид | Противоэпилептическое | Блокада Т-тип Ca2+-каналов в таламусе | Абсанс-эпилепсия | Нет | Диспепсия, сонливость, кожные реакции |
| Пилокарпин | М-холиномиметик | Стимуляция M-рецепторов (парасимпатомиметический эффект) | Глаукома, ксеростомия (стимуляция слюны) | Нет | Брадикардия, потливость, бронхоспазм у предрасположенных |
| Галоперидол | Типичный антипсихотик | Блокада D2-рецепторов | Психозы, ажитация, делирий | Нет | Экстрапирамидные реакции (акатизия, дистония), гиперпролактинемия, удлинение QT |