АНТИБИОТИКИ ИЗ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ НЕУСТОЙЧИВЫ, ПРЕЖДЕ ВСЕГО, ИЗ-ЗА НАЛИЧИЯ В ИХ СТРУКТУРЕ
1) β-лактамного цикла (+)
2) метильной группы
3) карбамидной группы
4) карбоксильной группы
Цефалоспорины теряют устойчивость главным образом из-за β-лактамного цикла, который легко разрушается β-лактамазами — ферментами бактерий. Именно разрыв этого кольца лишает молекулу антибактериальной активности, поэтому сохранность β-лактамного фрагмента критична для действия препарата.Как фармацевт, я бы отметил, что стабильность антибиотика во многом определяется его структурой: боковые группы могут менять спектр или фармакокинетику, но именно β-лактамное кольцо является уязвимой мишенью ферментов, определяя чувствительность к резистентности.
| Поколение цефалоспоринов | Представители | Спектр действия | Особенности метаболизма |
|---|---|---|---|
| I поколение | Цефазолин, цефалексин | Грамположительные кокки | Чаще всего выводятся почками |
| II поколение | Цефуроксим, цефаклор | Расширенный спектр, включая часть грамотрицательных | Стабильнее к β-лактамазам, чем I поколение |
| III поколение | Цефтриаксон, цефотаксим, цефтазидим | Широкий спектр, в т.ч. Pseudomonas | Длительный T½, некоторые частично выводятся через печень |
| IV поколение | Цефепим | Очень широкий спектр, высокая устойчивость к β-лактамазам | Улученная проницаемость через наружную мембрану бактерий |
| V поколение | Цефтаролин, цефтобипрол | Активность против MRSA | Связываются с PBP2a, устойчивым к другим β-лактамам |
