АНТИБИОТИКИ ИЗ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ НЕУСТОЙЧИВЫ, ПРЕЖДЕ ВСЕГО, ИЗ-ЗА НАЛИЧИЯ В ИХ СТРУКТУРЕ
1) карбоксильной группы
2) метильной группы
3) ?-лактамного цикла (+)
4) карбамидной группы
Фармацевт должен понимать, что уязвимость цефалоспоринов к бактериальным ферментам, таким как бета-лактамазы, связана с наличием в их структуре β-лактамного кольца. Это кольцо легко разрушается под действием ферментов, что ведёт к инактивации антибиотика и снижению его эффективности.
Именно β-лактамный цикл определяет антибактериальную активность препарата, и при его разрушении препарат теряет свои лечебные свойства. Это ключевая причина, почему устойчивость бактерий к β-лактамным антибиотикам (включая цефалоспорины) является клинической проблемой.
| Поколение | Примеры препаратов | Спектр действия | Особенности |
|---|---|---|---|
| I поколение | Цефазолин, Цефалексин | Грамположительные бактерии | Используются при кожных инфекциях, профилактика в хирургии |
| II поколение | Цефуроксим, Цефаклор | Грамположительные и некоторые грамотрицательные | Бронхиты, отиты, синуситы |
| III поколение | Цефтриаксон, Цефотаксим | Широкий спектр, включая грамотрицательные | Менингиты, внутрибольничные инфекции |
| IV поколение | Цефепим | Широкий спектр, устойчев к β-лактамазам | Тяжёлые госпитальные инфекции |
| V поколение | Цефтаролин | MRSA, устойчивые штаммы | Активен против метициллин-резистентного стафилококка |
