АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ, ОТПУСКАЕМОЕ ПО ФОРМЕ РЕЦЕПТУРНОГО БЛАНКА №148-1/У-88
1) лозартан
2) эналаприл
3) клонидин (+)
4) бисопролол
Верный ответ: 3) клонидин. Это агонист центральных α2-адренорецепторов, снижающий симпатическую импульсацию из сосудодвигательных центров, вследствие чего уменьшаются ЧСС, периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. Из-за седативного эффекта, риска брадикардии, сухости во рту и выраженного синдрома отмены (резкий подъём АД при внезапной отмене) препарат отнесён к строго учитываемым и в РФ отпускается по бланку №148-1/У-88. Поэтому его назначение используют точечно, под контролем и с постепенным снижением дозы при отмене.Для сравнения: лозартан (БРА), эналаприл (иАПФ) и бисопролол (β-блокатор) действуют преимущественно периферически и не относятся к центральным антигипертензивным; в обычной практике они выписываются по стандартным рецептурным бланкам и лучше переносятся при длительной терапии.
| Класс | Представитель | Механизм действия | Центральное действие | Типичный отпуск (РФ) | Ключевые эффекты | Частые нежелательные реакции | Особые замечания |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Агонист α2-АР | Клонидин | Стимуляция центральных α2-рецепторов → ↓симпатический тонус | Да | Рецепт №148-1/У-88 | Снижение ЧСС и ОПСС, быстрый антигипертензивный эффект | Седация, сухость во рту, брадикардия, ортостаз | Риск рикошетной гипертензии при резкой отмене; отменять постепенно |
| Блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА) | Лозартан | Блокада AT1-рецепторов → ↓вазоконстрикции и альдостерона | Нет | Обычный рецептурный бланк | Снижение АД, нефропротекция | Гиперкалиемия, редко кашель | Хорошая переносимость; мониторинг калия и креатинина |
| Ингибитор АПФ | Эналаприл | Ингибирование АПФ → ↓ангиотензина II, ↑брадикинина | Нет | Обычный рецептурный бланк | Снижение АД, кардио- и нефропротекция | Кашель, гиперкалиемия, ангиоотёк (редко) | Противопоказан при беременности и двустороннем стенозе почечных артерий |
| Бета-адреноблокатор (β1-селективный) | Бисопролол | Блокада β1-АР → ↓ЧСС и сократимости, ↓ренин | Нет | Обычный рецептурный бланк | Снижение АД и ЧСС, польза при ХСН и ИБС | Брадикардия, утомляемость, холодные конечности | Осторожно при бронхоспазме; не отменять резко |
| Агонист I1-имидазолиновых рецепторов | Моксонидин | Снижение симпатической активности через I1-рецепторы | Да | Обычный рецептурный бланк | Умеренное снижение АД, меньше седации | Сухость во рту, головокружение | Альтернатива при непереносимости клонидина |