АНТИГОРМОНАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ОБЛАДАЕТ ПРЕПАРАТ
1) Азатиоприн
2) Доксорубицин
3) Тамоксифен (+)
4) Метотрексат
Верный выбор — тамоксифен: селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), который в ткани молочной железы действует как антиэстроген. За счёт блокады ER-сигналинга он тормозит пролиферацию эстроген-зависимых клеток опухоли и относится к гормональной (антигормональной) терапии, особенно при ER-положительном раке молочной железы.
Остальные варианты — это цитотоксические или иммуносупрессивные средства без антигормонального механизма: азатиоприн подавляет синтез пуринов (иммуносупрессия), метотрексат — антифолат, доксорубицин — антрациклин с интеркаляцией ДНК и генерацией свободных радикалов. Они не вмешиваются в гормональную регуляцию опухолевого роста.
| Препарат | Класс / механизм | Тип действия | Ключевые показания | Частые НР / важные риски | Примечание |
|---|---|---|---|---|---|
| Тамоксифен (верный) | SERM: антагонист ER в молочной железе, частичный агонист в других тканях | Антигормональное | Гормонотерапия ER⁺ рака молочной железы (особенно у пре-/перименопаузальных) | Приливы, тромбоэмболии, риск гиперплазии/рака эндометрия, боли в костях | Требует оценку статуса ER/PR; длительный приём (обычно 5 лет и более) |
| Азатиоприн | Антиметаболит (производное 6-меркаптопурина); ингибирует синтез пуринов | Иммуносупрессивное/цитостатическое | Аутоиммунные заболевания, профилактика отторжения трансплантата | Миелосупрессия, гепатотоксичность, инфекции | Сильное взаимодействие с аллопуринолом (коррекция дозы обязательна) |
| Доксорубицин | Антрациклин: интеркаляция ДНК, ингибирование топоизомеразы II, свободные радикалы | Цитотоксическое | Солидные опухоли, лимфомы, лейкозы | Кардиотоксичность (кумулятивная), миелосупрессия, алопеция, мукозит | Дексразоксан для кардиопротекции при высоких кумулятивных дозах |
| Метотрексат | Антифолат: ингибитор ДГФР, нарушает синтез тимидилата/пуринов | Цитостатическое/иммуносупрессивное | Опухоли, ревматоидный артрит, псориаз, внематочная беременность | Мукозит, миелосупрессия, гепатотоксичность, пневмонит | Фолиевая/фолиновая кислота для уменьшения токсичности (по показаниям) |
| Фулвестрант | Селективный деградер ER (SERD): ускоряет разрушение рецептора | Антигормональное | ER⁺ метастатический рак молочной железы (часто после прогрессии на SERM/ингибиторах ароматазы) | Приливы, астения, тошнота, боли в инъекциях | В/м введение, отсутствует частичный агонизм в эндометрии |
| Анастрозол/Летрозол | Ингибиторы ароматазы: снижают периферическую конверсию андрогенов в эстрогены | Антигормональное | ER⁺ рак молочной железы, преимущественно у постменопаузальных | Артралгии, остеопения/остеопороз, приливы | Нужен контроль минеральной плотности кости и профилактика потери костной массы |
Итог: антигормональный подход реализует блокаду эстрогеновой оси (SERM/SERD/ингибиторы ароматазы); из предложенных вариантов к нему относится только тамоксифен.