Антисекреторный эффект, обусловленный блокадой m-холинорецепторов, наблюдается при применении

АНТИСЕКРЕТОРНЫЙ ЭФФЕКТ, ОБУСЛОВЛЕННЫЙ БЛОКАДОЙ M-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ, НАБЛЮДАЕТСЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ
1) омепразола
2) пирензепина (+)
3) фамотидина
4) ранитидина

Правильный вариант — пирензепин. Это селективный М₁-холиноблокатор, уменьшающий вагус-зависимую стимуляцию париетальных клеток через торможение передачи в интрамуральных ганглиях желудка. В результате снижается базальная и стимулированная секреция соляной кислоты и пепсина, при этом он почти не влияет на М₂/М₃-рецепторы сердца и гладкой мускулатуры, поэтому системные антихолинергические эффекты выражены меньше, чем у классических неселективных М-холиноблокаторов.

Омепразол относится к ингибиторам протонной помпы (не воздействует на М-рецепторы), а фамотидин и ранитидин — H₂-блокаторы гистаминовых рецепторов. Эти группы подавляют кислотопродукцию другими путями: ИПП необратимо ингибируют H⁺/K⁺-АТФазу париетальных клеток, а H₂-блокаторы перекрывают гистаминовую стимуляцию. Поэтому только М-холиноблокатор (пирензепин) обеспечивает антисекреторный эффект именно за счёт блокады M-рецепторов.

Класс/препарат Мишень Механизм подавления секреции Влияние на М-холинорецепторы Начало/длительность Ключевые эффекты/плюсы Типичные нежелательные реакции Примеры
М₁-холиноблокатор М₁-рецепторы интрамуральных ганглиев Снижение вагусной стимуляции париетальных клеток Есть (селективная блокада М₁) Умеренно быстро / 8–12 ч Снижение базальной и стимулированной секреции Сухость во рту, запор, редкая аккомодация Пирензепин
Ингибитор протонной помпы (ИПП) H⁺/K⁺-АТФаза париетальных клеток Необратимое подавление финального этапа секреции Нет Медленнее (кумуляция) / 24–72 ч Наиболее мощное и длительное подавление кислоты Головная боль, диарея/запор, гипомагниемия (длительно) Омепразол, пантопразол
H₂-блокатор Гистаминовые H₂-рецепторы Уменьшение cAMP-зависимой стимуляции секреции Нет Быстро / 8–12 ч Хороши при ночной секреции Головокружение, редкая брадикардия; лекарств. взаимодействия (циметидин) Фамотидин, ранитидин*
Антацид Просвет желудка (химическая нейтрализация) Связывание HCl, повышение pH Нет Минуты / 1–3 ч Быстрый симптоматический эффект Запор (Al), диарея (Mg), нарушения электролитов Al(OH)₃, Mg(OH)₂
Аналог простагландинов EP₃-рецепторы ↓cAMP, ↑слизь/бикарбонат, гастропротекция Нет Средне / 6–12 ч Профилактика НПВП-язв Диарея, спазмы; противопоказан при беременности Мизопростол
Соматостатиновый аналог Рецепторы соматостатина Торможение гастрина/секреции Нет Быстро / вариаб. Контроль гиперсекреции (напр., гастринома) ЖКТ-дискомфорт, желчные камни (длительно) Октреотид

*Ранитидин в ряде стран отозван из-за примесей нитрозаминов.