АТЕНОЛОЛ ЯВЛЯЕТСЯ БЕТА-АДРЕОБЛОКАТОРОМ, КОТОРЫЙ МОЖЕТ НАЗНАЧАТЬСЯ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ ИЗ-ЗА ТОГО, ЧТО
1) является кардиоселективным бета-адреноблокатором
2) не подвергается метаболизму в печени и выводится в неизменённом виде почками (+)
3) имеет длительный период выведения
4) обладает нефропротективным эффектом
Правильный вариант — №2: атенолол почти не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Поэтому при печёночной недостаточности его фармакокинетика меняется мало, и коррекция дозы, как правило, не требуется; ключевой осторожностью остаётся контроль функции почек (в т.ч. расчёт eGFR) и возможная редукция дозы при снижении клиренса креатинина.
Как кардиоселективный (β1-селективный) препарат, атенолол снижает ЧСС и потребность миокарда в кислороде, но сама селективность не объясняет его безопасность при нарушениях функции печени — решающим является путь элиминации. Напротив, β-блокаторы с выраженным печёночным метаболизмом (например, пропранолол, метопролол, карведилол) при гепатопатиях требуют большей настороженности, т.к. их клиренс снижается и возрастает риск накопления.
| Препарат | Кардиоселективность | Основной путь метаболизма/выведения | Доля почечной элиминации | Ориентировочный t1/2 (ч) | Клиническая ремарка при печени/почек |
|---|---|---|---|---|---|
| Атенолол | β1-селективный | Минимальный печёночный метаболизм; выведение почками в неизменённом виде | Высокая (>80%) | 6–9 | Печень: обычно без коррекции; Почки: нужна коррекция при снижении eGFR |
| Метопролол | β1-селективный | Печёночный (CYP2D6, эффект первого прохождения ) | Низкая | 3–7 | Печень: осторожность/возможна коррекция; Почки: обычно без коррекции |
| Бисопролол | β1-селективный | Комбинированный: ~50% печень / ~50% почки | Средняя | 10–12 | Печень/Почки: при выраженном нарушении возможна коррекция дозы |
| Пропранолол | Неселективный | Интенсивный печёночный метаболизм, высокий первый проход | Низкая | 3–6 | Печень: высокая вариабельность экспозиции, часто требуется уменьшение дозы |
| Карведилол | Неселективный + α1-блокада | Печёночный (CYP2D6/2C9 и др.) | Низкая | 7–10 | Печень: осторожность, возможна коррекция; Почки: обычно без коррекции |
| Небиволол | β1-селективный | Преимущественно печёночный (CYP2D6), генетическая вариабельность | Низкая | ~10–12 (вариаб.) | Печень: может потребоваться коррекция; Почки: обычно без коррекции |
| Надолол | Неселективный | Минимальный печёночный метаболизм; выведение почками в неизменённом виде | Высокая | 14–24 | Печень: обычно без коррекции; Почки: требуется коррекция при снижении eGFR |
| Эсмолол | β1-селективный | Гидролиз эстеразами крови (не печёночный) | Незначимо | 0,3–0,5 | Краткодействующий для в/в; коррекции при печени обычно не требуется |