БИОДОСТУПНОСТЬ ПРЕДСТАВЛЯЕТ СОБОЙ
1) количество всосавшегося препарата в ЖКТ
2) количество препарата, поступающее в системную циркуляцию по отношению к введённой дозе (+)
3) количество препарата, не связанное с белком
4) показатель, характеризующий скорость разрушения препарата в печени
Верный ответ — №2: биодоступность — это доля дозы, которая реально достигает системного кровотока в неизменённом виде. Для пероральных форм на неё влияют растворимость и проницаемость в ЖКТ, эффект первого прохождения через печень, взаимодействия с пищей и лекарствами. В клинике показатель нужен, чтобы корректно выбирать дозы при переходе между путями введения и лекарственными формами.
| Параметр | Что означает | Типичное влияние на F | Примеры | Клиническая заметка |
|---|---|---|---|---|
| Абсолютная биодоступность (F) | Доля дозы, достигшая системного кровотока vs. внутривенного введения | Определяет эффективность при пероральном приёме | F=1 для в/в; F≈0,5 для некоторых β-блокаторов | Низкая F требует больших доз или иной путь введения |
| Эффект первого прохождения | Метаболизм в печени/кишке до системной циркуляции | Снижает F | Морфин, нитроглицерин | Сублингвальный путь обходит эффект и повышает F |
| Растворимость/пермеабельность | Способность растворяться и проходить через мембраны | Ключевой лимитирующий фактор | Классы BCS II/IV | Микронизация, соли, твёрдые дисперсии повышают F |
| Пища | Влияние приёма пищи на абсорбцию | Может ↑ или ↓ F | Грепфрут ↑ F некоторых статинов; жирная пища ↑ F итраконазола | Следовать инструкции: до/после еды |
| Лекарственные взаимодействия | Ингибиторы/индукторы ферментов и переносчиков | Меняют F и экспозицию | Ингибиторы CYP3A4 ↑ F субстратов; антациды ↓ F кетоконазола | Проверять совместимость и интервал приёма |
| Лекарственная форма | Технология и состав препарата | Может существенно менять F | SR/ER формы, энтеросолюбильные покрытия | Нельзя без причин делить/разжёвывать формы с модифиц. высвобождением |
| Сопутствующая патология | Заболевания печени, кишечника | Обычно ↓ F (или изменчива) | Холестаз, болезнь Крона | Может требоваться коррекция доз |
Практический вывод: биодоступность — это сколько дошло в кровь , а не сколько всосалось в кишечнике или сколько несвязано с белками . Учитывайте F при подборе формы, пути введения и при возможных взаимодействиях.