Биодоступностью лс называют

БИОДОСТУПНОСТЬЮ ЛС НАЗЫВАЮТ
1) эффективную дозу ЛС, оказывающую терапевтическое действие
2) количество ЛС, связанного с белками плазмы крови
3) количество ЛC, достигающего системного кровотока в неизменённом виде (+)
4) количество ЛС, выведенного из организма

Биодоступность — это доля введённого препарата, которая действительно попадает в системный кровоток в неизменённом виде и, следовательно, способна проявить фармакологический эффект. Для пероральных форм на неё сильно влияют растворимость, скорость всасывания, пресистемный (первый) проход через печень и взаимодействия с пищей/другими препаратами; для внутривенного введения биодоступность по определению равна 100%.

На практике знание биодоступности помогает правильно подбирать дозы при переходе между формами (например, таблетки ↔︎ раствор), учитывать вариабельность у конкретного пациента (патология печени/кишечника, полипрагмазия) и интерпретировать эквивалентность дженерика референтному препарату (AUC и Cmax как ключевые критерии).

Аспект Ключевые моменты Примеры/Диапазоны Практическая заметка
Определение Доля дозы, достигшая системного кровотока в неизменённом виде Выражается в %, также сравнивается через AUC Правильный ответ в тесте — вариант 3
Маршрут введения Влияет на пресистемные потери IV: ~100%; PO: от <10% до ~90%; SL/INH: 30–80%; IM/SC: 60–100% При смене маршрута требуется перерасчёт дозы
Фармацевтические факторы Форма, растворимость, размер частиц, вспомогательные вещества SR/ER формы: более низкая Cmax, схожая AUC У разных производителей возможна разная скорость высвобождения
Физиологические факторы pH, моторика ЖКТ, пища, кровоток печени, кишечные транспортеры Жирная пища ↑/↓ F в зависимости от препарата Рекомендации до/после еды критичны для узкого ТИ
Эффект первого прохождения Метаболизм в кишечнике и печени до попадания в кровь Нитроглицерин PO: очень низкая F; морфин PO <40% Сублингвальные/трансдермальные формы обходят печёночный клиренс
Лекарственные взаимодействия Ингибиторы/индукторы CYP и P-gp, хелатообразование ИПП ↓ F кетоконазола; Ca2+ ↓ F фторхинолонов Разносить приём, корректировать дозы, мониторить эффект
Оценка биоэквивалентности Сравнение AUC и Cmax (обычно 80–125% доверительный интервал) Tmax — вспомогательный показатель Критично при замене на дженерик, особенно узкий ТИ
Клинические решения Пересчёт доз при смене формы/маршрута, учёт пациента Печёночная недостаточность ↑ F высокоэкстракционных ЛС Нужен терапевтический мониторинг (например, варфарин, дигоксин)

Коротко: биодоступность описывает, какая часть дозы фактически доходит до кровотока без изменений; её знание позволяет безопасно и эффективно подбирать дозы и формы выпуска.