БОЯРЫШНИКА ПЛОДЫ СТАНДАРТИЗУЮТ СОГЛАСНО ГОСУДАРСТВЕННОЙ ФАРМАКОПЕЕ XIV ПО СОДЕРЖАНИЮ СУММЫ ФЛАВОНОИДОВ В ПЕРЕСЧЕТЕ НА
1) гиперозид (+)
2) рутин
3) кверцетин
4) цинарозид
Плоды боярышника в ГФ XIV контролируют по сумме флавоноидов именно в пересчёте на гиперозид, потому что он является одним из ведущих и наиболее характерных флавоноидных гликозидов этого сырья. Содержание гиперозида хорошо воспроизводимо, для него разработаны валидированные методики (обычно спектрофотометрия после комплексообразования или ВЭЖХ), а его уровень достаточно чётко коррелирует с фармакологической активностью (кардиотоническое, коронарорасширяющее, мягкое седативное действие). Поэтому гиперозид используют как маркерное соединение, позволяющее количественно оценить суммарные флавоноиды, даже если реально там присутствует смесь гликозидов кверцетина и других агликонов.
Другие флавоноиды — рутин, кверцетин, цинарозид и др. — также входят в комплекс действующих веществ боярышника, но по ним не установлена фармакопейная нормировка для данного вида сырья. Важно, чтобы фармакопейный показатель был технологически удобен, специфичен для сырья и устойчив к вариациям (сорт, место произрастания, условия сушки). Гиперозид удовлетворяет этим требованиям лучше всего, что и определило его выбор в ГФ XIV как субстанцию, на которую пересчитывают сумму флавоноидов при стандартизации плодов боярышника.
| Компонент | Тип соединения | Роль в сырье боярышника | Причина/особенность использования при стандартизации |
|---|---|---|---|
| Гиперозид | Флавоноидный гликозид (гликозид кверцетина) | Основной маркерный флавоноид, участвует в кардиотоническом, коронарорасширяющем и антиоксидантном эффекте | Выбран в ГФ XIV как вещество, на которое пересчитывают сумму флавоноидов; хорошо определим, специфичен и достаточно стабилен |
| Рутин | Флавоноидный гликозид (рутинозид кверцетина) | Вносит вклад в капилляроукрепляющее и антиоксидантное действие, но присутствует не только в боярышнике | Используется как стандарт в других видах сырья, для плодов боярышника в ГФ XIV не выбран как основной маркер |
| Кверцетин | Агликон флавоноидов | Обеспечивает выраженное антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие | Содержится в виде различных гликозидов; чистый агликон менее удобен для прямой нормировки именно этого вида сырья |
| Цинарозид | Флавоноидный гликозид (Luteolin-7-O-гликозид) | Дополнительный компонент флавоноидного комплекса, поддерживает сосудистое действие препарата | Имеет вспомогательное значение, количественно не используется как основной фармакопейный показатель для плодов боярышника |
| Сумма флавоноидов (в пересчёте на гиперозид) | Группа биологически активных веществ | Определяет совокупный фармакологический профиль сырья (кардиотоническое, коронарорасширяющее, седативное действие) | Главный нормируемый параметр в ГФ XIV для оценки качества плодов боярышника и обеспечения воспроизводимости терапевтического эффекта |
