ДИФЕНГИДРАМИН (ДИМЕДРОЛ)
1) не влияет на центральную нервную систему
2) применяется в качестве противоязвенного средства
3) блокирует гистаминовые н2-рецепторы
4) блокирует гистаминовые н1-рецепторы (+)
Дифенгидрамин (димедрол) относится к классическим блокаторам гистаминовых H1-рецепторов первого поколения. Именно блокада H1-рецепторов лежит в основе его противоаллергического, противозудного и противоотёчного действия. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и выраженно угнетает центральную нервную систему, поэтому вызывает сонливость, заторможенность, может использоваться как седативное и снотворное средство; то есть утверждение о том, что он не влияет на ЦНС , неверно. К H2-рецепторам и противоязвенной терапии димедрол отношения не имеет — для этого используют специальные H2-блокаторы (ранитидин и др., исторически) или ингибиторы протонной помпы.
| Параметр | Блокаторы H1 (1-е поколение, димедрол) | Блокаторы H2 (классические противоязвенные) |
|---|---|---|
| Основная точка приложения | H1-рецепторы (кожа, слизистые, бронхи, сосуды, ЦНС) | H2-рецепторы (париетальные клетки желудка, частично сердце, сосуды) |
| Главный клинический эффект | Противоаллергический, противозудный, противоотёчный | Снижение секреции соляной кислоты, противоязвенный эффект |
| Влияние на ЦНС | Выраженное седативное, снотворное, возможна заторможенность | Минимальное, седативный эффект обычно отсутствует |
| Дополнительные эффекты | Холинолитический (сухость во рту, задержка мочи), противорвотный | Уменьшение кислотных болей, заживление язв, профилактика рецидивов |
| Примеры препаратов | Дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин | Ранитидин (исторически), фамотидин и др. |
| Типичные показания | Аллергический ринит, крапивница, зуд, аллергические реакции, укачивание | Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь |
Таким образом, димедрол — классический представитель седативных антигистаминных средств, действующий именно через блокаду H1-рецепторов, но не являющийся противоязвенным препаратом и не относящийся к группе блокаторов H2-рецепторов.