ДИГОКСИН ОТНОСИТСЯ К ХИМИЧЕСКОЙ ГРУППЕ
1) флавоноиды
2) сердечные гликозиды (+)
3) сапонины
4) фенолы
Дигоксин — представитель сердечных гликозидов растительного происхождения (из наперстянки). Он ингибирует Na⁺/K⁺-АТФазу кардиомиоцитов, что опосредованно повышает внутриклеточный Ca²⁺ и усиливает инотропию; параллельно повышает тонус вагуса, замедляя AV-проведение. Клинически это полезно при хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией и для контроля частоты при фибрилляции/трепетании предсердий. Узкий терапевтический диапазон требует мониторинга: ранние признаки передозировки — тошнота, рвота, анорексия, спутанность, ксантопсия/желто-зелёные круги; на ЭКГ — различные блокады и желудочковые аритмии. Риск токсичности возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, почечной недостаточности и лекарственных взаимодействиях (например, аміодарон, верапамил, макролиды).
| Параметр | Ключевые сведения |
|---|---|
| Химическая группа | Сердечные гликозиды (агликон + сахар) |
| Источник | Наперстянка шерстистая (Digitalis lanata) |
| Механизм действия | Ингибирование Na⁺/K⁺-АТФазы → ↑Na⁺i → ↓работа Na⁺/Ca²⁺-обменника → ↑Ca²⁺i → положительный инотропный эффект; ↑вагусный тонус → отрицательный хроно- и дромотропный эффект |
| Показания | ХСН с сниженной ФВ (симптом-контроль), контроль ЧСС при ФП/ТП |
| Начало действия (per os) | Через 1–2 часа; максимум 6–8 часов |
| Связывание с белками | ~20–30% |
| Объём распределения | Большой; накапливается в миокарде и тканях |
| Период полувыведения | ~36–48 ч (дольше при ХПН) |
| Путь выведения | Почки (почти без метаболизма) |
| Терапевтический диапазон (сыворотка) | ~0,5–0,9 нг/мл (при ФП допустимо до ~1,2 нг/мл по клинике) |
| Мониторинг | Уровень дигоксина (через ≥6–8 ч после дозы), К⁺, Mg²⁺, Ca²⁺, креатинин/СКФ, ЭКГ |
| Факторы, ↑ токсичность | Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, ХПН, пожилой возраст, гипотиреоз |
| Лекарственные взаимодействия | Амиодарон, верапамил, дилтиазем, макролиды, азолы, циклоспорин, хинидин — ↑уровень; диуретики — электролитные сдвиги |
| Нежелательные реакции | ЖКТ (тошнота, рвота), неврологические (слабость, спутанность, ксантопсия), кардиальные аритмии/блок |
| Противопоказания | Гипертрофическая обструктивная КМП, синдром WPW с ФП, выраженная брадикардия/AV-блок без ЭКС |
| Коррекция дозы | Снижение при сниженной СКФ; осторожно у пожилых и при низкой массе тела |
| Передозировка — ведение | Отмена, коррекция электролитов, при жизнеугрожающих аритмиях — антидигоксиновые Fab-фрагменты |
Выбор сердечных гликозидов требует индивидуализации дозы, учёта функции почек и электролитного баланса; при сомнениях — контроль уровня препарата и ЭКГ позволяет рано распознать риск.