ЕСЛИ НЕРАСТВОРИМЫЕ В ОСНОВЕ И ВОДЕ ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА ВЫПИСАНЫ В КОЛИЧЕСТВЕ МЕНЕЕ 5 % ОТ ОБЩЕЙ МАССЫ МАЗИ, ТО
1) диспергирование проводят в присутствии вспомогательной жидкости (+)
2) твердые лекарственные вещества вносят в основу в виде мельчайшего порошка
3) твердые лекарственные вещества предварительно растворяют в нескольких каплях спирта этилового
4) рекомендуется заменить основу мази
При содержании нерастворимого твёрдого вещества менее 5% оптимальна левигация — тонкое растирание порошка в присутствии вспомогательной жидкости, совместимой с выбранной основой. Так достигается равномерное распределение частиц и предотвращается агломерация без излишнего ввода порошка, что критично при малых концентрациях.
Внесение сухого мельчайшего порошка не обеспечивает стабильной дисперсии; предварительно растворить невозможно, так как вещество по условию нерастворимо в воде и в основе (а спирт может быть несовместим с жировой основой и нарушить консистенцию); замена основы без фармтехнико-технологического обоснования не нужна. Следовательно, верно: диспергирование проводить в присутствии вспомогательной жидкости.
| Вспомогательная жидкость (левигант) | Совместимость с основой | Когда уместна | Примеры ЛВ | Преимущества | Замечания/риски |
|---|---|---|---|---|---|
| Жидкий парафин (минеральное масло) | Гидрофобные основы (вазелин, ланолиновая, силиконовые) | Нерастворимые порошки при жировых основах | Цинк оксид, тальк, сера преципитат | Хорошо смачивает порошки, не испаряется | Избыток размягчает мазь; не для гидрофильных основ |
| Глицерин | Гидрофильные (ПЭГ-основы), эмульсионные О/В | Для гидрофильных/эмульсионных мазей | Салициловая кислота (нер-), ихтиол, борная кислота (как порошок) | Увлажняет, снижает агломерацию | Гигроскопичен; возможна липкость |
| Пропиленгликоль | Гидрофильные и многие эмульсионные основы | Требуется лучшая смачиваемость и пенетрация | Кетоконазол порошок, цинк пиритион | Повышает равномерность и высвобождение | Может раздражать чувствительную кожу |
| ПЭГ-400 | ПЭГ-основы, эмульсии О/В | Требуется полная совместимость с ПЭГ-матрицей | Салициловая к-та, резорцин в порошке | Стабильность, контролируемая вязкость | Не применять с чисто жировыми основами |
| Ланолиновый спирт/безводный ланолин (в малом количестве как смачивающий компонент) | Гидрофобные и эмульсионные основы | Нужно улучшить смачивание в жирной среде | Сера, бензоилпероксид (осторожно!) | Повышает адгезию частиц к основе | Аллергический потенциал, запах |
| Вода очищенная* | Только для О/В, если непрерывная фаза — водная | Левигация порошков для гидрофильной непрерывной фазы | Оксид цинка в кремах О/В | Доступна, безопасна | Не использовать с чисто жировыми основами; риск микробного роста |
| Смеси (напр., ПГ:вода 1:1) | Эмульсионные основы, комбинированные | Баланс смачивания/совместимости | Комбинированные порошковые смеси | Гибкая настройка реологии | Требует пробных корректировок |
| Замечание по технике | Левигацию проводить в ступке или на пластине, постепенно добавляя основу к пасте порошок+левигант; объём вспомогательной жидкости — минимальный, достаточный для кремовой пасты. После включения в основу проверить однородность и при необходимости провести повторную гомогенизацию. | ||||
* Выбор левиганта всегда подчиняется принципу совместимости с непрерывной фазой основы и стабильности готовой мази.
