ФАКТОРОМ, ВЛИЯЮЩИМ НА ПРОНИКНОВЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ В ГРУДНОЕ МОЛОКО, ЯВЛЯЕТСЯ
1) величина свободной фракции лекарственного средства менее 5%
2) скорость введения лекарства
3) большая молекулярная масса
4) достижение в крови максимальной концентрации (+)
Фармацевту важно учитывать, что проникновение лекарственных веществ в грудное молоко зависит от их фармакокинетических характеристик. Одним из ключевых факторов является уровень концентрации препарата в крови: чем выше концентрация, особенно в момент достижения пика (Cmax), тем выше вероятность его перехода в молоко. Это связано с пассивной диффузией, которая прямо зависит от градиента концентраций между плазмой и молоком.Другие факторы, такие как высокая молекулярная масса, могут ограничивать проникновение в молоко, но не являются определяющими. Также не имеют прямого отношения к проникновению скорость введения или очень низкий уровень свободной фракции. Поэтому наиболее важным фактором является достижение максимальной концентрации в крови.
| Фактор | Влияние на проникновение в грудное молоко | Комментарий |
|---|---|---|
| Молекулярная масса | Снижение проницаемости при увеличении | Препараты с ММ > 800 Да проникают хуже |
| Свободная фракция | Повышение проникновения при увеличении | Только несвязанные молекулы проходят в молоко |
| Lипофильность | Увеличивает проницаемость | Жирорастворимые вещества легче проникают |
| Ионизация при pH | Снижает проницаемость | Ионизированные молекулы хуже проникают |
| Максимальная концентрация в крови | Повышает проницаемость | Основной фактор, усиливающий диффузию |
| Скорость введения | Не влияет напрямую | Имеет значение только для профиля концентрации |
