ФАРМАКОДИНАМИКА ИЗУЧАЕТ СЛЕДУЮЩИЕ АСПЕКТЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА И ОРГАНИЗМА
1) метаболизм
2) распределение
3) механизмы действия и эффекты (+)
4) всасывание
Верный вариант — 3) механизмы действия и эффекты. Фармакодинамика описывает, как препарат воздействует на организм: с какими мишенями он связывается (рецепторы, ферменты, каналы), какие каскады сигналов запускает и к каким клиническим эффектам это приводит (терапевтическим и нежелательным). Здесь ключевые понятия — аффинность, внутренняя активность, потентность (EC50) и эффективность (Emax), а также типы взаимодействий (агонизм, частичный агонизм, антагонизм, обратный агонизм).
Пункты всасывание , распределение и метаболизм относятся к фармакокинетике (ADME) — то есть к тому, как организм обращается с препаратом. В отличие от этого, фармакодинамика отвечает на вопрос что делает препарат с организмом , связывая концентрацию в месте действия с эффектом по кривой доза–ответ и помогая обосновать выбор дозы, мониторинг эффективности и риск нежелательных реакций, включая лекарственные взаимодействия по механизму мишени.
| Раздел | Что изучает | Ключевые параметры/термины | Примеры вопросов | Практическое значение |
|---|---|---|---|---|
| Фармакодинамика | Механизмы действия, мишени, эффекты | EC50, Emax, аффинность, эффективность, агонист/антагонист, кривая доза–ответ , терапевтическое окно | Какая доза даст требуемый эффект? Почему возникает побочный эффект? Каков тип антагонизма? | Выбор стартовых и целевых доз, прогноз эффективности и НР, обоснование комбинаций по мишени |
| Всасывание (A) | Переход из места введения в кровоток | Биодоступность (F), tmax, Cmax | Нужно ли принимать натощак? Влияет ли форма выпуска? | Оптимизация схемы приёма и лекарственной формы |
| Распределение (D) | Распределение по тканям и жидкостям | Объём распределения (Vd), связывание с белками | Проникает ли препарат в ЦНС/плаценту? Риск вытеснения с белков? | Оценка накопления в органах-мишенях и взаимодействий |
| Метаболизм (M) | Биотрансформация ферментами | CYP450, UGT, про-лекарства, активные метаболиты | Есть ли риск ингибирования/индукции CYP? Нужна ли активация? | Учёт лекарственных взаимодействий, генетического полиморфизма |
| Выведение (E) | Элиминация из организма | Клиренс (CL), период полувыведения (t1/2) | Как часто дозировать? Нужна ли коррекция при ХПН/ХПП? | Настройка интервалов дозирования и поддерживающих доз |
| Типы мишеней (PD) | Рецепторы, ферменты, ионные каналы, транспортеры | Агонизм, частичный агонизм, конкурентный/неконкурентный антагонизм | Почему комбинация работает/не работает? | Рациональная полифармакотерапия |
| Связь концентрация–эффект (PD) | PK/PD-моделирование | Emax-модель, сигмоид Хилла, CE50 | Как перевести концентрацию в ожидаемый эффект? | Персонификация доз по целевому эффекту |
| Безопасность (PD) | Нежелательные реакции по механизму | Терапевтический индекс, off-target эффекты | Как снизить риск НР, не потеряв эффективность? | Мониторинг, титрация, выбор альтернатив |