ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ СУСПЕНЗИЙ, КАК ПРАВИЛО, ВОЗРАСТАЕТ
1) при снижении степени измельчения
2) при уменьшении размера частиц (+)
3) с уменьшением скорости измельчения
4) с увеличением поверхности измельчения
Фармакологическая активность суспензий, как правило, возрастает при уменьшении размера частиц, поскольку это напрямую связано с увеличением их удельной поверхности. Чем меньше частицы дисперсной фазы, тем больше площадь их контакта с биологическими жидкостями, что облегчает смачивание, растворение и последующее всасывание лекарственного вещества. В результате действующее вещество быстрее и полнее переходит в доступную для организма форму.
С практической точки зрения для фармацевта это означает, что тонкое диспергирование является важным технологическим фактором, повышающим эффективность суспензий. Однако чрезмерное измельчение может привести к снижению устойчивости системы (агрегации частиц, оседанию), поэтому в технологии всегда подбирают оптимальный размер частиц, обеспечивающий баланс между биодоступностью и физической стабильностью лекарственной формы.
| Параметр | Крупные частицы | Мелкие частицы |
|---|---|---|
| Удельная поверхность | Низкая | Высокая |
| Скорость растворения | Медленная | Быстрая |
| Биодоступность | Сниженная | Повышенная |
| Фармакологическая активность | Ниже ожидаемой | Более выраженная |
| Физическая стабильность суспензии | Как правило выше | Может снижаться без стабилизаторов |
