ФЕРМЕНТ АРОМАТАЗУ ИНГИБИРУЕТ ПРЕПАРАТ
1) Тамоксифен
2) Метилтестостерон
3) Финастерид
4) Летрозол (+)
Правильный вариант – летрозол, это селективный ингибитор ароматазы. Он блокирует превращение андрогенов в эстрогены, снижая уровень эстрогенов в крови, что используется преимущественно при гормонозависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузе. За счёт уменьшения стимуляции эстрогеновыми рецепторами замедляется рост опухолевых клеток, зависящих от эстрогенов.Другие перечисленные средства действуют на совсем другие звенья гормональной регуляции: тамоксифен — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (антагонист в молочной железе, частичный агонист в других тканях), финастерид ингибирует 5α-редуктазу (уменьшая образование дигидротестостерона), а метилтестостерон является синтетическим андрогеном и, наоборот, может усиливать андрогенную стимуляцию. Именно поэтому только летрозол напрямую подавляет активность фермента ароматазы.
| Препарат | Фармакологический класс | Основная мишень | Основные показания | Ключевая особенность действия |
|---|---|---|---|---|
| Летрозол | Ингибитор ароматазы | Фермент ароматаза (CYP19) | Гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе | Снижает синтез эстрогенов путём блокады превращения андрогенов в эстрогены |
| Тамоксифен | Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) | Эстрогеновые рецепторы | Рак молочной железы, профилактика рецидивов | Блокирует рецепторы в молочной железе, но частично действует как агонист в других тканях (эндометрий, кости) |
| Финастерид | Ингибитор 5α-редуктазы | 5α-редуктаза (тип II) | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, андрогенетическая алопеция | Уменьшает образование дигидротестостерона из тестостерона |
| Метилтестостерон | Синтетический андроген | Андрогеновые рецепторы | Гипогонадизм у мужчин, некоторые формы андрогенной недостаточности | Обладает андрогенным и частично анаболическим эффектом, не снижает синтез эстрогенов |
| Анастрозол (для сравнения) | Ингибитор ароматазы | Фермент ароматаза | Гормонозависимый рак молочной железы | Как и летрозол, снижает уровень эстрогенов, но отличается фармакокинетикой и схемами дозирования |
