Фермент ароматазу ингибирует препарат

ФЕРМЕНТ АРОМАТАЗУ ИНГИБИРУЕТ ПРЕПАРАТ
1) Тамоксифен
2) Метилтестостерон
3) Финастерид
4) Летрозол (+)

Правильный вариант – летрозол, это селективный ингибитор ароматазы. Он блокирует превращение андрогенов в эстрогены, снижая уровень эстрогенов в крови, что используется преимущественно при гормонозависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузе. За счёт уменьшения стимуляции эстрогеновыми рецепторами замедляется рост опухолевых клеток, зависящих от эстрогенов.Другие перечисленные средства действуют на совсем другие звенья гормональной регуляции: тамоксифен — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (антагонист в молочной железе, частичный агонист в других тканях), финастерид ингибирует 5α-редуктазу (уменьшая образование дигидротестостерона), а метилтестостерон является синтетическим андрогеном и, наоборот, может усиливать андрогенную стимуляцию. Именно поэтому только летрозол напрямую подавляет активность фермента ароматазы.

Препарат Фармакологический класс Основная мишень Основные показания Ключевая особенность действия
Летрозол Ингибитор ароматазы Фермент ароматаза (CYP19) Гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе Снижает синтез эстрогенов путём блокады превращения андрогенов в эстрогены
Тамоксифен Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) Эстрогеновые рецепторы Рак молочной железы, профилактика рецидивов Блокирует рецепторы в молочной железе, но частично действует как агонист в других тканях (эндометрий, кости)
Финастерид Ингибитор 5α-редуктазы 5α-редуктаза (тип II) Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, андрогенетическая алопеция Уменьшает образование дигидротестостерона из тестостерона
Метилтестостерон Синтетический андроген Андрогеновые рецепторы Гипогонадизм у мужчин, некоторые формы андрогенной недостаточности Обладает андрогенным и частично анаболическим эффектом, не снижает синтез эстрогенов
Анастрозол (для сравнения) Ингибитор ароматазы Фермент ароматаза Гормонозависимый рак молочной железы Как и летрозол, снижает уровень эстрогенов, но отличается фармакокинетикой и схемами дозирования