ГЛИКОПРОТЕИН Р ВЫПОЛНЯЕТ ФУНКЦИЮ
1) усиления метаболизма лекарственных средств в гепатоцитах
2) выведения лекарственных средств из энтероцитов в просвет кишечника (+)
3) транспортировки лекарственных средств к органам и тканям
4) снижения выведения лекарственных средств почками
Гликопротеин Р (P-gp), также известный как P-glycoprotein или MDR1 (многолекарственный резистентный белок), представляет собой транспортный белок, активно выкачивающий ряд лекарственных средств из клеток. Он играет ключевую роль в ограничении биодоступности препаратов, особенно в энтероцитах тонкого кишечника, где способствует выведению веществ обратно в просвет кишечника, снижая их всасывание в системный кровоток. Это механизм естественной защиты организма от потенциально токсичных соединений.Для фармацевта важно понимать, что активность P-gp может существенно повлиять на фармакокинетику лекарственных средств: его индукторы могут снижать концентрации препаратов-мишеней, а ингибиторы — повышать. Это особенно критично при полипрагмазии, где взаимодействия могут приводить к снижению эффективности терапии или токсичности.
| Функция | Локализация | Примеры субстратов | Фармакологическое значение |
|---|---|---|---|
| Выведение лекарств из клеток | Энтероциты кишечника | Дигоксин, циклоспорин, доцетаксел | Снижает абсорбцию, защищает от токсинов |
| Барьерная функция | Гематоэнцефалический барьер | Имипрамин, ловастатин | Ограничивает проникновение в ЦНС |
| Выведение в желчь | Гепатоциты | Иринотекан, рифампицин | Участвует в печеночном клиренсе |
| Экскреция с мочой | Канальцы почек | Фексофенадин, винбластин | Снижает системную концентрацию |
