ГРУППОЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ С НАИБОЛЬШЕЙ АНТИАНАЭРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ЯВЛЯЮТСЯ
1) фторхинолоны II поколения
2) нитроимидазолы (+)
3) цефалоспорины I поколения
4) аминогликозиды
Наибольшей активностью в отношении строгих анаэробов обладают именно нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, тинидазол). Внутри клетки анаэробных микроорганизмов их нитрогруппа восстанавливается, образуются высокореактивные метаболиты, которые повреждают ДНК и приводят к гибели бактерии. Поэтому препараты этой группы являются средствами выбора при анаэробных инфекциях (абсцессы, перитониты, инфекции органов малого таза и др.), а также при лечении Clostridioides difficile–ассоциированной диареи (метронидазол — один из вариантов терапии).Другие перечисленные группы либо вообще не действуют на строгих анаэробов (аминогликозиды из-за кислородзависимого транспорта внутрь клетки), либо имеют умеренную или слабую активность: цефалоспорины I поколения лучше работают против грамположительных аэробов, а фторхинолоны II поколения ориентированы в основном на грамотрицательную аэробную флору и некоторые атипичные возбудители. Поэтому при необходимости выраженного антианаэробного эффекта клинически обоснованным выбором будут нитроимидазолы.
| Группа | Примеры препаратов | Активность против анаэробов | Основные показания | Ключевые ограничения/особенности |
|---|---|---|---|---|
| Нитроимидазолы | Метронидазол, Орнидазол, Тинидазол | Очень высокая против строгих анаэробов | Инфекции брюшной полости, органов малого таза, абсцессы, псевдомембранозный колит, трихомониаз, амебиаз | Металлический привкус, дисульфирамоподобная реакция с алкоголем, осторожность при заболеваниях печени |
| Фторхинолоны II поколения | Ципрофлоксацин, Офлоксацин | Низкая/ограниченная | Инфекции мочевыводящих путей, ЖКТ, некоторые инфекции дыхательных путей | Риск поражения сухожилий, удлинение QT, противопоказаны детям и беременным |
| Цефалоспорины I поколения | Цефазолин, Цефалексин | Слабая против анаэробов | Инфекции кожи и мягких тканей, профилактика в хирургии, инфекции костей и суставов | Аллергия (перекрёстная с пенициллинами), ограниченный спектр против грамотрицательных бактерий |
| Аминогликозиды | Гентамицин, Амикацин, Тобрамицин | Практически отсутствует (нет действия на строгих анаэробов) | Тяжёлые госпитальные инфекции, сепсис, инфекции дыхательных путей и мочевых путей (в комбинациях) | Нефро- и ототоксичность, необходимость контроля концентраций, неэффективны в анаэробных условиях |
| Другие антианаэробные β-лактамы (для сравнения) | Амоксициллин/клавуланат, Пиперациллин/тазобактам, Карбапенемы | Высокая (но обычно ниже, чем у нитроимидазолов в чистом виде) | Тяжёлые смешанные аэробно-анаэробные инфекции, внутрибрюшные и тазовые инфекции | Широкий спектр → риск развития резистентности и дисбиоза, парентеральное введение (для многих) |
