ИНГИБИТОРОМ АПФ, СОДЕРЖАЩИМ В СВОЕЙ СТРУКТУРЕ SH ГРУППУ, ЯВЛЯЕТСЯ
1) Эналаприл
2) Лизиноприл
3) Периндоприл
4) Каптоприл (+)
Правильный ответ: 4) Каптоприл (+). Это единственный из перечисленных ингибиторов АПФ с сульфгидрильной (–SH, тиоловой ) группой в структуре; эналаприл, лизиноприл и периндоприл относятся к дикарбоксилатным производным. Наличие –SH у каптоприла связано с коротким периодом полувыведения (обычно требует 2–3-кратного приёма в сутки и приёма за 1 час до еды) и с некоторыми характерными нежелательными эффектами: нарушение вкуса (металлический привкус), кожная сыпь, иногда — нейтропения. Класс-специфичные риски для всех ИАПФ — кашель, гиперкалиемия, тератогенность и возможное ухудшение функции почек при двустороннем стенозе почечных артерий.
В практике отпуска важно предупредить о взаимодействиях: сочетание с препаратами калия/калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии, НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект. При сухом кашле допустима замена на БРА. Для эналаприла, периндоприла, рамиприла, фозиноприла и др. учитываем, что это про-лекарства (активные метаболиты заканчиваются на -ат ), тогда как лизиноприл и каптоприл — активны сами по себе.
| Препарат | Функциональная группа | Про-лекарство | Типичная стартовая доза* | Кратность приёма | Основной путь выведения | Ключевые примечания |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Каптоприл | Тиоловая (–SH) | Нет | 12,5–25 мг | 2–3 раза/сут | Почечный | Принимать за 1 ч до еды; риск дисгевзии, сыпи; быстрый эффект, короткий T1/2 |
| Эналаприл | Дикарбоксилат | Да (эналаприлат) | 5 мг | 1–2 раза/сут | Почечный | Широко применим при АГ и ХСН |
| Лизиноприл | Дикарбоксилат | Нет | 5–10 мг | 1 раз/сут | Почечный | Не является про-лекарством; удобный однократный приём |
| Периндоприл | Дикарбоксилат | Да (периндоприлат) | 4 мг | 1 раз/сут | Почечный | Доказательная база по кардио-протекции |
| Рамиприл | Дикарбоксилат | Да (рамиприлат) | 2,5 мг | 1 раз/сут | Почечный (±печёночный) | Применяется для снижения сердечно-сосудистого риска |
| Фозиноприл | Фосфинильная | Да (фозиноприлат) | 10 мг | 1 раз/сут | Смешанный (печень/почки) | Удобен при умеренном снижении функции почек |
| Трандолаприл | Дикарбоксилат | Да (трандолаприлат) | 1 мг | 1 раз/сут | Печёночно-почечный | Длительное действие |
| Хинаприл | Дикарбоксилат | Да (хинаприлат) | 10 мг | 1–2 раза/сут | Почечный | Сопоставим по профилю с эналаприлом |
| *Дозы ориентировочные для взрослых при артериальной гипертензии; индивидуализируются по показаниям, функции почек и сопутствующей терапии. | ||||||