ИТРАКОНАЗОЛ В ОТЛИЧИЕ ОТ ФЛУКОНАЗОЛА
1) имеет низкую биодоступность при приёме внутрь, применяется только парентерально
2) имеет более широкий спектр активности, не проникает через гематоэнцефалический барьер (+)
3) обладает более низким потенциалом к лекарственным взаимодействиям
4) имеет более узкий спектр активности, действует только на возбудителей дерматомикозов
Итраконазол отличается от флуконазола в первую очередь более широким спектром противогрибковой активности, охватывающим в том числе плесневые грибы, например, Aspergillus spp. Однако он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что ограничивает его применение при менингитах. Флуконазол, напротив, обладает хорошей проницаемостью в ЦНС, но менее активен против плесневых грибов.С точки зрения фармакокинетики, итраконазол имеет переменную и зависящую от pH желудка биодоступность, а потому его формы для перорального применения требуют приёма с пищей или кислой средой. Он не применяется исключительно парентерально, в отличие от указания в первом варианте.
| Параметр | Итраконазол | Флуконазол |
|---|---|---|
| Спектр действия | Широкий (дрожжи, плесневые) | Узкий (в основном дрожжи) |
| Проникновение в ЦНС | Плохое | Хорошее |
| Биодоступность | Низкая, зависит от pH | Хорошая |
| Форма выпуска | Капсулы, раствор для приема внутрь | Таблетки, раствор для внутривенного введения |
| Лекарственные взаимодействия | Выраженные (ингибитор CYP3A4) | Менее выраженные |
| Применение при менингитах | Не применяется | Применяется |
| Активность против Aspergillus | Есть | Нет |
