ИЗОФЕРМЕНТОМ ЦИТОХРОМА Р450, КОТОРЫЙ УЧАСТВУЕТ В МЕТАБОЛИЗМЕ БОЛЕЕ 50% ПРИМЕНЯЕМЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, ЯВЛЯЕТСЯ
1) CYP2C19
2) CYP1A2
3) CYP2D6
4) CYP3A4 (+)

CYP3A4 — основной изофермент системы цитохрома P450, потому что именно он метаболизирует наибольшую долю лекарств из клинической практики. Для фармацевта это особенно важно, так как через CYP3A4 проходят многие антибиотики, статины, блокаторы кальциевых каналов, бензодиазепины, глюкокортикоиды и другие препараты, поэтому при его ингибировании или индукции часто возникают значимые лекарственные взаимодействия.

Если активность CYP3A4 снижается, концентрация препаратов в крови может увеличиваться и возрастает риск токсичности; если активность повышается, эффективность терапии может снижаться. Поэтому правильный вариант связан не только с распространённостью этого изофермента, но и с его большой практической ролью при оценке совместимости лекарств и безопасности фармакотерапии.

Изофермент	Примерная роль в метаболизме	Примеры препаратов	Практическое значение
CYP3A4	Метаболизм очень большого числа препаратов	Аторвастатин, амлодипин, мидазолам, кларитромицин, циклоспорин	Наиболее значим для межлекарственных взаимодействий
CYP2D6	Метаболизм многих кардиологических и психотропных средств	Метопролол, кодеин, флуоксетин	Имеет выраженный генетический полиморфизм
CYP2C19	Участвует в метаболизме части ИПП и антиагрегантов	Омепразол, клопидогрел, диазепам	Важен для эффективности клопидогрела
CYP1A2	Метаболизм отдельных психотропных и других средств	Кофеин, теофиллин, клозапин	Активность может меняться при курении
Что важно помнить	Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию субстратов, а индукторы снижают их эффективность