К АГОНИСТАМ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ОТНОСИТСЯ
1) атропин
2) лоперамид (+)
3) пирензепин
4) платифиллин
Лоперамид является периферическим агонистом μ-опиоидных рецепторов в стенке кишечника. Связываясь с этими рецепторами в интестинальной нервной системе, он снижает высвобождение ацетилхолина и простагландинов, угнетает перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишке и усиливает всасывание воды и электролитов. Благодаря плохому проникновению через гематоэнцефалический барьер он практически не оказывает центрального анальгетического действия, зато широко используется как противодиарейное средство.Атропин, пирензепин и платифиллин к опиоидным средствам не относятся: это М-холиноблокаторы и спазмолитики, действующие через блокаду мускариновых холинорецепторов, а не через опиоидные рецепторы. Они могут уменьшать спазм гладкой мускулатуры и секрецию желез, но их мишень — холинергическая передача, поэтому по механизму действия они принципиально отличаются от агонистов опиоидных рецепторов, к которым и относится лоперамид.
| Препарат | Фармакологический класс | Основной механизм действия | Клиническое применение | Связь с опиоидными рецепторами |
|---|---|---|---|---|
| Лоперамид | Периферический агонист μ-опиоидных рецепторов | Стимулирует опиоидные рецепторы в кишечнике, уменьшает освобождение ацетилхолина, угнетает перистальтику | Симптоматическое лечение острой и хронической диареи | Прямой агонист опиоидных рецепторов (преимущественно периферических) |
| Морфин | Сильный центральный опиоидный анальгетик | Агонист μ-опиоидных рецепторов в ЦНС, угнетает проведение болевых импульсов и изменяет восприятие боли | Тяжёлый болевой синдром, инфаркт миокарда, онкологическая боль | Классический агонист опиоидных рецепторов |
| Кодеин | Опиоидный анальгетик, противокашлевое | Слабый агонист опиоидных рецепторов, подавляет кашлевой центр и болевую чувствительность | Сухой кашель, умеренная боль в комбинациях | Агонист опиоидных рецепторов (центральное действие) |
| Атропин | М-холиноблокатор | Блокирует мускариновые холинорецепторы, снижает влияние парасимпатической системы | Брадикардия, премедикация, отравление ФОС, офтальмология | Не взаимодействует с опиоидными рецепторами |
| Платифиллин | М-холиноблокатор, спазмолитик | Блокирует М-рецепторы и частично кальциевые каналы, снимает спазм гладкой мускулатуры | Спазмы ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей | Опioидных свойств не имеет |
| Пирензепин | Селективный М1-холиноблокатор | Блокирует М1-рецепторы в желудке, снижая секрецию соляной кислоты | Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (реже используется сейчас) | Не относится к агонистам опиоидных рецепторов |
