К АНТИКОАГУЛЯНТАМ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ ОТНОСИТСЯ
1) Клопидогрел
2) Абциксимаб
3) Эноксапарин
4) Варфарин (+)
Правильный выбор — варфарин: это антикоагулянт непрямого действия, который блокирует фермент VKORC1 и тем самым мешает регенерации витамина K. В результате снижается синтез факторов свертывания II, VII, IX, X и естественных антикоагулянтов C и S. Эффект развивается не сразу (обычно через 36–72 часа), поэтому в начале лечения нередко требуется мост гепарином, а для безопасности нужен регулярный контроль МНО (целевой диапазон чаще 2,0–3,0). На активность влияют многие лекарства и питание (витамин K в зеленых овощах), а при кровотечении применяют витамин K и/или концентрат протромбинового комплекса.
Остальные варианты не относятся к непрямым антикоагулянтам: клопидогрел и абциксимаб — антиагреганты (первый необратимо блокирует P2Y12-рецепторы тромбоцитов, второй — антитело к GPIIb/IIIa), а эноксапарин — низкомолекулярный гепарин (ускоряет действие антитромбина, преимущественно подавляя фактор Xa) и относится к антикоагулянтам прямого действия (гепарины).
| Класс | Представители | Механизм | Мониторинг | Начало/длительность | Антидот | Ключевые примечания |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Антикоагулянты непрямого действия (антагонисты витамина K) | Варфарин | Ингибирование VKORC1 → ↓ факторов II, VII, IX, X; протеинов C, S | МНО (обычно цель 2,0–3,0) | Медленное начало (≈36–72 ч); длительное действие | Витамин K, ППК (PCC), свежезамороженная плазма | Много лекарственных и пищевых взаимодействий; старт часто с мостом гепарином |
| Антикоагулянты прямого действия (гепарины) | Эноксапарин (НМГ) | Активирует антитромбин → преимущественно ингибирует фактор Xa | Обычно не требуется; у особых групп — анти-Xa | Быстрое начало; короткое действие | Протамина сульфат (частично для НМГ) | Дозировка по массе; осторожно при почечной недостаточности |
| Пероральные прямые антикоагулянты (DOAC) | Аписабан, ривароксабан, дабигатран | Ингибиторы Xa (апиксабан/ривароксабан) или IIa (дабигатран) | Рутинно не требуется | Быстрое начало; средняя длительность | Идаруцизумаб (дабигатран), андексанет альфа (ингибиторы Xa) | Меньше взаимодействий, чем у варфарина; коррекция дозы при ХПН |
| Антиагреганты (P2Y12-ингибиторы) | Клопидогрел | Необратимая блокада P2Y12 на тромбоцитах → ↓ агрегации | Нет рутинного | Постепенное накопление эффекта | Трансфузия тромбоцитов при кровотечении | Профилактика артериальных тромбозов; не антикоагулянт |
| Ингибиторы GPIIb/IIIa | Абциксимаб | Блокада рецепторов GPIIb/IIIa → препятствие связыванию фибриногена | Контроль тромбоцитов/клиники | Очень быстрое начало; кратковременное | Трансфузия тромбоцитов | Используется в интервенционной кардиологии; не антикоагулянт |
