К группе противомикробных химиотерапевтических препаратов, нарушающих синтез белка, относят

К ГРУППЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ, НАРУШАЮЩИХ СИНТЕЗ БЕЛКА, ОТНОСЯТ
1) макролиды (+)
2) бета-лактамы
3) полиены
4) фторхинолоны

К противомикробным химиопрепаратам, нарушающим синтез белка, относятся макролиды: они связываются с субъединицей 50S бактериальной рибосомы и блокируют транслокацию растущей полипептидной цепи. В результате бактерия теряет возможность нормально синтезировать собственные белки, что приводит к бактериостатическому, а при высоких концентрациях — к бактерицидному эффекту для ряда возбудителей (пневмококк, стрептококки, атипичные возбудители и др.). Для фармацевта важно помнить, что такие препараты особенно полезны при инфекциях дыхательных путей, в том числе у пациентов с аллергией на β-лактамы.

Другие перечисленные группы действуют на иные мишени: β-лактамы разрушают синтез клеточной стенки (ингибируют ферменты, участвующие в образовании пептидогликана), полиены — это противогрибковые средства, связывающиеся с эргостеролом мембраны грибов, а фторхинолоны нарушают синтез ДНК, ингибируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Поэтому, когда речь идет именно о нарушении синтеза белка как механизме действия, из предложенных вариантов корректно выделять только макролиды.

Группа препаратов Примеры Основная мишень Механизм действия Типичный эффект Ключевые замечания для фармацевта
Макролиды Азитромицин, кларитромицин, эритромицин 50S-субъединица рибосомы Блок транслокации полипептидной цепи Чаще бактериостатический Альтернатива при аллергии на β-лактамы, возможны ЖКТ-побочные эффекты, лекарственные взаимодействия (CYP3A4)
Аминогликозиды Гентамицин, амикацин 30S-субъединица рибосомы Нарушение считывания матричной РНК Бактерицидный Нефро- и ототоксичность, мониторинг концентраций, чаще парентерально
Тетрациклины Доксициклин, тетрациклин 30S-субъединица рибосомы Блок присоединения тРНК к рибосоме Бактериостатический Нельзя детям до 8 лет и беременным, фотосенсибилизация, взаимодействие с ионами Ca, Mg, Fe
Линкозамиды Клиндамицин, линкомицин 50S-субъединица рибосомы Подавление синтеза белка, похожее место связывания с макролидами Бактериостатический Риск псевдомембранозного колита, важен контроль диареи у пациента
Окса-золидиноны Линезолид 50S-субъединица рибосомы Блок формирования инициирующего комплекса Бактериостатический (для стафилококков и энтерококков) Применяется при устойчивых грамположительных инфекциях, возможна миелосупрессия при длительном приёме
β-лактамы Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы Ферменты синтеза клеточной стенки (ПСБ) Нарушение синтеза пептидогликана Бактерицидный Не относятся к ингибиторам синтеза белка; важно уточнять аллергологический анамнез
Фторхинолоны Ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин ДНК-гираза, топоизомераза IV Нарушение репликации ДНК Бактерицидный Не влияют на синтез белка; возможны поражение сухожилий, удлинение QT, фототоксичность
Полиены Амфотерицин B, нистатин Эргостерол мембраны грибов Образование пор, утечка внутриклеточного содержимого Фунгицидный Это противогрибковые средства, а не антибиотики; выраженная токсичность у системных форм

Такая систематизация помогает быстро вспомнить, какие группы реально относятся к ингибиторам синтеза белка (макролиды и др.) и не перепутать их с препаратами, действующими на клеточную стенку, ДНК или мембраны микроорганизмов.