К ГРУППЕ САХАРОСНИЖАЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ, СТИМУЛИРУЮЩИХ СЕКРЕЦИЮ ИНСУЛИНА, ОТНОСЯТСЯ
1) производные сульфонилмочевины (+)
2) бигуаниды
3) ингибиторы α-глюкозидазы
4) глитазоны
Производные сульфонилмочевины относятся к сахароснижающим средствам, которые усиливают секрецию инсулина: они подстёгивают β-клетки поджелудочной железы к выбросу инсулина (по сути, это классические секретагоги). Поэтому их действие лучше проявляется, когда у пациента сохранён хотя бы частичный резерв β-клеток; важный практический момент — на фоне этой группы выше риск гипогликемии и прибавки массы тела, особенно при нерегулярном питании, у пожилых и при нарушении функции почек.
Другие перечисленные классы работают иначе: бигуаниды (например, метформин) снижают инсулинорезистентность и уменьшают продукцию глюкозы печенью, ингибиторы α-глюкозидазы замедляют всасывание углеводов в кишечнике, а глитазоны повышают чувствительность тканей к инсулину. То есть они улучшают утилизацию глюкозы и/или снижают её поступление, но не стимулируют прямой выброс инсулина β-клетками.
| Класс сахароснижающих средств | Основной механизм | Влияние на инсулин | Риск гипогликемии | Влияние на массу тела | Типичные примеры | Ключевые фарм. замечания |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Производные сульфонилмочевины | Закрывают KATP-каналы β-клеток → деполяризация → выброс инсулина | ↑ секреция инсулина (секретагоги) | Выше, особенно при пропусках еды/передозировке | Чаще ↑ | гликлазид, глимепирид, глибенкламид | Нужен регулярный приём пищи; осторожно у пожилых и при ХБП; возможны длительные гипогликемии |
| Бигуаниды | ↓ глюконеогенез в печени, ↑ чувствительность к инсулину, ↓ инсулинорезистентность | Не стимулируют секрецию; косвенно улучшают действие эндогенного инсулина | Низкий (в монотерапии) | Чаще нейтр./умеренно ↓ | метформин | ЖКТ-побочные эффекты; учитывать функцию почек; принимать с едой для переносимости |
| Ингибиторы α-глюкозидазы | Блокируют ферменты щёточной каймы → замедляют расщепление/всасывание углеводов | Секрецию не стимулируют | Низкий (в монотерапии) | Обычно нейтр. | акарбоза | Частые ЖКТ-эффекты (метеоризм/диарея); принимать с первым глотком пищи |
| Глитазоны (тиазолидиндионы) | Агонисты PPAR-γ → ↑ чувствительность тканей к инсулину | Секрецию не стимулируют | Низкий (в монотерапии) | Чаще ↑ (задержка жидкости/вес) | пиоглитазон | Осторожно при отёках/СН; эффект развивается постепенно (недели) |
| Памятка по выбору при СД2 (по механизму) | Если нужна стимуляция β-клеток — выбирают секретагоги | Секретагоги: сульфонилмочевина (и др. аналогичные по принципу) | Выше именно у секретагогов | Часто ↑ у секретагогов | — | Всегда оценивать риск гипогликемии, питание, возраст и функцию почек |
