К группе сахароснижающих препаратов, стимулирующих секрецию инсулина, относятся

К ГРУППЕ САХАРОСНИЖАЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ, СТИМУЛИРУЮЩИХ СЕКРЕЦИЮ ИНСУЛИНА, ОТНОСЯТСЯ
1) ингибиторы ?-глюкозидазы
2) глитазоны
3) бигуаниды
4) производные сульфонилмочевины (+)

Производные сульфонилмочевины снижают уровень глюкозы в крови за счёт прямой стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Они блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы на мембране β-клеток, что приводит к деполяризации, открытию кальциевых каналов и повышению поступления ионов кальция внутрь клетки. В ответ усиливается экзоцитоз гранул с инсулином и возрастает его секреция в кровь, особенно при наличии глюкозы.

Другие группы пероральных сахароснижающих препаратов действуют иначе: бигуаниды (метформин) в основном уменьшают продукцию глюкозы в печени и повышают чувствительность тканей к инсулину; глитазоны (тиазолидиндионы) улучшают периферическую чувствительность к инсулину через влияние на PPAR-γ; ингибиторы α-глюкозидазы замедляют расщепление и всасывание углеводов в кишечнике. Они не вызывают прямой стимуляции секреции инсулина, в отличие от производных сульфонилмочевины.

Группа препаратов Пример Основной механизм действия Влияют ли на секрецию инсулина? Ключевые особенности
Производные сульфонилмочевины Глибенкламид, Гликлазид, Глимепирид Закрытие АТФ-зависимых K⁺-каналов β-клеток, деполяризация, ↑ поступления Ca²⁺, высвобождение инсулина Да, стимулируют Риск гипогликемии, возможный набор массы тела, зависят от сохранности β-клеток
Бигуаниды Метформин Снижение глюконеогенеза в печени, ↑ чувствительности тканей к инсулину, умеренное снижение всасывания глюкозы Нет, прямой стимуляции нет Низкий риск гипогликемии, часто препарат первой линии, возможны ЖКТ-побочные эффекты
Глитазоны (тиазолидиндионы) Пиоглитазон Активация PPAR-γ, ↑ захвата глюкозы жировой и мышечной тканью, повышение чувствительности к инсулину Нет, не стимулируют Могут вызывать задержку жидкости, увеличение массы тела, требуют контроля функции печени
Ингибиторы α-глюкозидазы Акарбоза Блокада ферментов расщепления сложных углеводов в кишечнике, замедление их всасывания Нет, не влияют на секрецию напрямую Основные побочные эффекты – метеоризм, вздутие, диарея; уменьшают постпрандиальную гипергликемию
Меглитиниды (глиниды) Репаглинид, Натеглинид Кратковременная стимуляция секреции инсулина за счёт влияния на K⁺-каналы β-клеток Да, стимулируют Короткое действие, преимущественно на постпрандиальную гликемию, риск гипогликемии ниже, чем у ряда сульфонилмочевин
Ингибиторы ДПП-4 / агонисты ГПП-1 Ситаглиптин, Вилдаглиптин / Лираглутид Усиление инкретинового эффекта, ↑ глюкозозависимой секреции инсулина, ↓ секреции глюкагона Косвенно, глюкозозависимо Низкий риск гипогликемии (без сочетания с СМ), возможное снижение массы тела (для агонистов ГПП-1)