К ИНГИБИТОРАМ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ 1 ОТНОСИТСЯ
1) ацетилсалициловая кислота (+)
2) пентоксифиллин
3) клопидогрел
4) тикагрелор
Верным является ацетилсалициловая кислота: она необратимо ацетилирует ЦОГ-1 в тромбоцитах, снижая синтез тромбоксана A₂ и тем самым подавляя агрегацию. Остальные перечисленные средства не относятся к ингибиторам циклооксигеназы: клопидогрел и тикагрелор блокируют рецептор P2Y12, а пентоксифиллин улучшает реологию крови через ингибирование фосфодиэстеразы.
Для практики важно помнить: антиагрегантный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты сохраняется на весь жизненный цикл тромбоцита (7–10 дней), поэтому её отмена требует заблаговременного планирования перед инвазивными вмешательствами. НПВП, конкурирующие за ЦОГ, могут уменьшать кардиопротективный эффект аспирина при одновременном применении; предпочитайте разносить приём или подбирать альтернативы.
| Группа / препарат | Мишень | Тип ингибирования | Ключевой эффект | Основные показания | Риски / противопоказания | Примечания |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) | ЦОГ-1 в тромбоцитах | Необратимое ацетилирование | ↓ TXA₂ → антиагрегант | Профилактика атеротромбозов, ИМ, ИБС | Кровотечения, язва ЖКТ, аспириновая астма | Эффект на 7–10 дней; осторожно при НПВП |
| Ибупрофен (НПВП неселективный) | ЦОГ-1/ЦОГ-2 | Обратимый конкурентный | Анальгетик, жаропонижающий, НПВП | Боль, лихорадка, воспаление | Нефротоксичность, ЖКТ-риски, СС-риски | Может снижать эффект АСК при одновременном приёме |
| Диклофенак (НПВП, преимущественно ЦОГ-2) | ЦОГ-1/ЦОГ-2 (с уклоном к ЦОГ-2) | Обратимый | Противовоспалительный | Ревматические боли, остеоартрит | СС-риски, гепатотоксичность, ЖКТ-риски | Выбирать минимально эффективную дозу |
| Целекоксиб (селективный) | ЦОГ-2 | Обратимый | Меньше язвенных осложнений ЖКТ | Остеоартрит, ревматоидный артрит | СС-риски, отёки, гипертензия | Не влияет на тромбоциты как АСК |
| Клопидогрел | P2Y12 (рецептор ADP на тромбоцитах) | Необратимый антагонист рецептора | Антиагрегант | ОКС, стенты, непереносимость АСК | Кровотечения, редкая ТТП | Не ингибитор ЦОГ; про-лекарство (CYP2C19) |
| Тикагрелор | P2Y12 | Обратимый аллостерический антагонист | Антиагрегант | ОКС, стенты (в сочетании с АСК) | Кровотечения, одышка, брадикардия | Не ингибитор ЦОГ; активен без метаболизации |
| Пентоксифиллин | Фосфодиэстераза (неспециф.) | Ингибирование ФДЭ → ↑cAMP | Улучшает текучесть крови | Периферические сосудистые нарушения | Тошнота, головная боль, гипотензия | Не антиагрегант класса P2Y12 и не ингибитор ЦОГ |
Итог: из перечисленного к ингибиторам ЦОГ-1 относится только ацетилсалициловая кислота.