К ИНГИБИТОРАМ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-4 ОТНОСЯТ
1) Глибенкламид
2) Гликвидон
3) Вилдаглиптин (+)
4) Глипизид
К ингибиторам ДПП-4 относится вилдаглиптин: он блокирует фермент дипептидилпептидазу-4, за счёт чего дольше сохраняются эндогенные инкретины (ГПП-1 и ГИП). Это усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает выделение глюкагона, но практически не вызывает гипогликемий и не ведёт к прибавке веса. Остальные перечисленные препараты — производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликвидон, глипизид), они стимулируют выделение инсулина независимо от уровня глюкозы и поэтому чаще вызывают гипогликемии и набор массы тела.Нужный в данном вопросе выбор — именно вилдаглиптин, потому что он относится к отдельному классу инкретин-ориентированных средств (ингибиторы ДПП-4), тогда как глибенкламид, гликвидон и глипизид — классические секретагоги инсулина, действующие через блокаду АТФ-зависимых калиевых каналов β-клеток поджелудочной железы.
| Класс препаратов | Примеры препаратов | Основной механизм действия | Риск гипогликемии | Влияние на массу тела | Особенности применения |
| Ингибиторы ДПП-4 | Вилдаглиптин, Ситаглиптин, Саксаглиптин, Линаглиптин, Алоглиптин | Блокада фермента ДПП-4 → повышение уровня инкретинов → глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и снижение глюкагона | Низкий | Нейтральное | Часто комбинируются с метформином, возможен приём у пациентов с избыточной массой тела |
| Производные сульфонилмочевины | Глибенкламид, Гликвидон, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид | Стимуляция β-клеток поджелудочной железы через блокаду АТФ-зависимых К⁺-каналов → постоянное повышение секреции инсулина | Высокий (особенно при пропуске еды, у пожилых, при почечной недостаточности) | Склонность к набору веса | Требуют строгого режима питания, осторожность при назначении пожилым и при нарушении функции почек/печени |
| Метформин (бигуаниды) | Метформин | Снижение продукции глюкозы печенью, повышение чувствительности тканей к инсулину | Очень низкий | Стабилизация или небольшое снижение массы тела | Препарат первой линии при СД2, противопоказан при тяжёлой почечной недостаточности и лактацидозе |
| Агонисты ГПП-1 | Лираглутид, Семаглутид, Экзенатид | Мимикрия действия ГПП-1 → усиление глюкозозависимой секреции инсулина, замедление опорожнения желудка, снижение аппетита | Низкий | Часто снижение массы тела | Чаще вводятся подкожно, нередко используются при ожирении и высоком сердечно-сосудистом риске |
| Ингибиторы SGLT2 | Дапаглифлозин, Эмпаглифлозин, Канафлиглозин | Блокада натрий-глюкозного котранспортера 2 в почках → усиленное выведение глюкозы с мочой | Низкий | Снижение массы тела | Дополнительные кардио- и нефропротективные эффекты; риск инфекций мочевых путей |
| Тиазолидиндионы | Пиоглитазон | Активация PPAR-γ → повышение чувствительности тканей к инсулину | Низкий–умеренный | Возможен набор веса, задержка жидкости | Осторожность при сердечной недостаточности, отслеживание отёков и массы тела |
Для запоминания удобно: вилдаглиптин и другие -глиптины — это всегда ингибиторы ДПП-4, а большинство -гли- с окончанием -амид , -зид , -зон среди старых препаратов — производные сульфонилмочевины.
