К ингибиторам фосфодиэстеразы относится

К ИНГИБИТОРАМ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ОТНОСИТСЯ
1) дипиридамол (+)
2) ацетилсалициловая кислота
3) клопидогрел
4) тикагрелор

Правильный вариант — дипиридамол: он ингибирует фосфодиэстеразу (преимущественно PDE-5/3 в тромбоцитах и сосудистой стенке), повышает внутриклеточный cАМФ и потенцирует аденозин, из-за чего снижается агрегация тромбоцитов и возникает умеренный вазодилатирующий эффект. Клинически применяется как антиагрегант (часто в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) и как вазодилататор при стресс-эхо с дипиридамолом; возможны головная боль, приливы, тахикардия, гипотензия.

Остальные перечисленные средства не относятся к ингибиторам ФДЭ: ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует ЦОГ-1 в тромбоцитах, а клопидогрел и тикагрелор — антагонисты P2Y12-рецепторов АДФ (тикагрелор — обратимый). Их антиагрегантный эффект реализуется через другие мишени, поэтому по механизму они не являются ингибиторами фосфодиэстеразы.

Препарат Класс Ключевая мишень/механизм Основной эффект Типичные показания Примечания/взаимодействия
Дипиридамол Ингибитор фосфодиэстеразы (антиагрегант, вазодилататор) Ингибирует ФДЭ → ↑cАМФ в тромбоцитах; тормозит клеточный захват аденозина Снижение агрегации тромбоцитов, вазодилатация Профилактика тромбоэмболий/инсульта (часто с АСК); фармакологический стресс-тест Головная боль, приливы, гипотензия; усиливает эффект антигипертензивных; аденозинергические взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота Антиагрегант (НПВС) Необратимая ацетилирование ЦОГ-1 → ↓TXA2 Подавление агрегации тромбоцитов Профилактика ИМ/инсульта, ОКС, стенты Риск ЖК-кровотечений; взаимодействия с НПВС/антикоагулянтами
Клопидогрел Антагонист P2Y12 (тиенопиридин, пролекарство) Необратимая блокада P2Y12-рецепторов АДФ на тромбоцитах Сильное антиагрегантное действие ОКС, после ЧКВ/стентирования, вторичная профилактика инсульта Вариабельность эффекта (CYP2C19); кровотечения, реже ТТП
Тикагрелор Антагонист P2Y12 (циклопентилтриазолопиримидин) Обратимая блокада P2Y12; не требует метаболической активации Быстрое и выраженное антиагрегантное действие ОКС, ЧКВ/стенты, вторичная профилактика ИБС Одышка, брадикардия, ↑кровотечений; взаимодействие с сильными ингибит./индукт. CYP3A4