К ИНГИБИТОРАМ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ОТНОСИТСЯ
1) дипиридамол (+)
2) ацетилсалициловая кислота
3) клопидогрел
4) тикагрелор
Правильный вариант — дипиридамол: он ингибирует фосфодиэстеразу (преимущественно PDE-5/3 в тромбоцитах и сосудистой стенке), повышает внутриклеточный cАМФ и потенцирует аденозин, из-за чего снижается агрегация тромбоцитов и возникает умеренный вазодилатирующий эффект. Клинически применяется как антиагрегант (часто в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) и как вазодилататор при стресс-эхо с дипиридамолом; возможны головная боль, приливы, тахикардия, гипотензия.
Остальные перечисленные средства не относятся к ингибиторам ФДЭ: ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует ЦОГ-1 в тромбоцитах, а клопидогрел и тикагрелор — антагонисты P2Y12-рецепторов АДФ (тикагрелор — обратимый). Их антиагрегантный эффект реализуется через другие мишени, поэтому по механизму они не являются ингибиторами фосфодиэстеразы.
| Препарат | Класс | Ключевая мишень/механизм | Основной эффект | Типичные показания | Примечания/взаимодействия |
|---|---|---|---|---|---|
| Дипиридамол | Ингибитор фосфодиэстеразы (антиагрегант, вазодилататор) | Ингибирует ФДЭ → ↑cАМФ в тромбоцитах; тормозит клеточный захват аденозина | Снижение агрегации тромбоцитов, вазодилатация | Профилактика тромбоэмболий/инсульта (часто с АСК); фармакологический стресс-тест | Головная боль, приливы, гипотензия; усиливает эффект антигипертензивных; аденозинергические взаимодействия |
| Ацетилсалициловая кислота | Антиагрегант (НПВС) | Необратимая ацетилирование ЦОГ-1 → ↓TXA2 | Подавление агрегации тромбоцитов | Профилактика ИМ/инсульта, ОКС, стенты | Риск ЖК-кровотечений; взаимодействия с НПВС/антикоагулянтами |
| Клопидогрел | Антагонист P2Y12 (тиенопиридин, пролекарство) | Необратимая блокада P2Y12-рецепторов АДФ на тромбоцитах | Сильное антиагрегантное действие | ОКС, после ЧКВ/стентирования, вторичная профилактика инсульта | Вариабельность эффекта (CYP2C19); кровотечения, реже ТТП |
| Тикагрелор | Антагонист P2Y12 (циклопентилтриазолопиримидин) | Обратимая блокада P2Y12; не требует метаболической активации | Быстрое и выраженное антиагрегантное действие | ОКС, ЧКВ/стенты, вторичная профилактика ИБС | Одышка, брадикардия, ↑кровотечений; взаимодействие с сильными ингибит./индукт. CYP3A4 |
