К ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫМ ПЕНИЦИЛЛИНАМ ОТНОСИТСЯ
1) Цефоперазон/Сульбактам
2) Оксациллин
3) Имипенем/Циластатин
4) Амоксициллин/Клавулановая кислота (+)
Правильным считается комбинационный препарат амоксициллина с клавулановой кислотой: ингибитор β-лактамаз (клавуланат) необратимо блокирует ферменты, разрушающие β-лактамное кольцо, поэтому амоксициллин сохраняет активность в отношении множества продуцентов β-лактамаз (включая H. influenzae, M. catarrhalis, некоторые штаммы Enterobacterales и стафилококков без MRSA). Это типичный представитель ингибиторозащищённых пенициллинов, используемый при синуситах, обострении ХОБЛ, инфекциях кожи и мягких тканей, ИМП, укусах животных и пр.
Остальные варианты к этой группе не относятся: цефоперазон/сульбактам — цефалоспорин III поколения с ингибитором; имипенем/циластатин — карбапенем (циластатин лишь защищает почечную дегидропептидазу, не является ингибитором β-лактамаз); оксациллин — пенициллиназоустойчивый пенициллин без ингибитора. Поэтому единственно верный выбор — амоксициллин/клавулановая кислота.
| Препарат | Класс | Ингибитор β-лактамаз | Ингибиторозащищённый? | Ключевой спектр | Типичные показания | Формы | Заметки |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Амоксициллин/клавулановая к-та | Аминопенициллин | Клавуланат | ✓ Да | Грамположит., H. influenzae, M. catarrhalis, часть Enterobacterales, анаэробы (Bacteroides) | Синусит, отит, обострение ХОБЛ, ИМП, инфекции кожи/укусы, одонтогенные инфекции | Таблетки, суспензия, в/в | Чаще всего вызывает ГИ-нежелат. явления; следить за печёночными ферментами при длительном применении |
| Ампициллин/сульбактам | Аминопенициллин | Сульбактам | ✓ Да | Похожие на амокси/клав, активен против анаэробов; активность против Acinetobacter spp. вариабельна | В/в терапия ИМП, ИВОП/ВП, интраабдоминальные инфекции, укусы | В/в, в/м | Чаще используется в стационаре; дозировать по массе/СКФ |
| Пиперациллин/тазобактам | Уреидопенициллин | Тазобактам | ✓ Да | Широкий: грам+, грам− включая Pseudomonas aeruginosa, анаэробы | Тяжёлые госпитальные инфекции, интраабдоминальные, осложнённые ИМП/ИОХВ | В/в | Не активен против карбапенемаз/ESBL высоких уровней; мониторинг Na⁺ у пациентов на диете с ограничением соли |
| Цефоперазон/сульбактам | Цефалоспорин III пок. | Сульбактам | ✗ Нет | Грам− (вкл. Pseudomonas), часть грам+, анаэробы | Внутрибольничные инфекции | В/в | Не пенициллин; дефицит витамина K и риск кровотечений — редкая, но возможная особенность цефоперазона |
| Имипенем/циластатин | Карбапенем | Нет (циластатин ≠ ингибитор β-Л) | ✗ Нет | Очень широкий спектр, устойчив к большинству β-лактамаз | Тяжёлые полирезистентные инфекции | В/в | Циластатин блокирует почечную дегидропептидазу, снижая инактивацию имипенема |
| Оксациллин | Пенициллиназоустойчивый пенициллин | — | ✗ Нет | MSSA, стрептококки | Инфекции, вызванные MSSA (кожа/кosti, эндокардит) | В/в, капсулы | Устойчив к пенициллиназам, но без ингибитора; не покрывает MRSA и большинство грам− |
