К КЛАССУ БЛОКАТОРОВ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ ОТНОСЯТ ПРЕПАРАТЫ
1) кетотифен и недокромил
2) монтелукаст и зафирлукаст (+)
3) рофлумиласт и фенспирид
4) будесонид и мометазон
Правильный выбор — монтелукаст и зафирлукаст: это антагонисты рецепторов цистеиниловых лейкотриенов (CysLT₁). Они уменьшают бронхиальную гиперреактивность и воспаление, полезны для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и симптомов аллергического ринита, а также при аспирин-ассоциированной астме. Применяются регулярно, а не для купирования острых приступов. Возможны головная боль, диспепсия; редкие, но важные предупреждения — изменения настроения/поведения.
Остальные пары относятся к другим классам: кетотифен и недокромил — стабилизатор тучных клеток/антигистамин и профилактическое средство; рофлумиласт — ингибитор ФДЭ-4 (чаще при ХОБЛ); фенспирид — противовоспалительное с ограниченным применением; будесонид и мометазон — ингаляционные глюкокортикостероиды, базисная противовоспалительная терапия астмы.
| Класс | Препараты (примеры) | Мишень/механизм | Основные показания | Не подходит для | Частые/важные побочные эффекты | Заметки по применению |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (ЛТРА) | Монтелукаст, Зафирлукаст | Блок CysLT₁ → ↓ эффектов LTC₄/LTD₄/LTE₄ (бронхоспазм, отёк, слизь) | Поддержка астмы (особ. аллергическая/аспирин-ассоциированная), аллергический ринит, профилактика нагрузочного бронхоспазма | Острый приступ астмы | Головная боль, диспепсия; редк. психоневрологические реакции | Принимать ежедневно; монтелукаст часто вечером. Возможны взаимодействия (зафирлукаст с варфарином). |
| Ингаляционные ГКС | Будесонид, Мометазон, Флутиказон | Активация ГКС-рецептора → мощное противовоспалительное действие | Базисная терапия астмы любой степени (по ступеням), контроль симптомов | Монотерапия для быстрого купирования приступа | Дисфония, кандидоз полости рта | Использовать спейсер, полоскать рот после ингаляции для снижения местных НЯ. |
| Бета₂-агонисты короткого действия (SABA) | Сальбутамол, Фенотерол | Стимуляция β₂ → бронходилатация | Купирование острых симптомов, профилактика перед нагрузкой | Длительный контроль без противовоспалительной базы | Тремор, тахикардия | Не заменяет противовоспалительную терапию; частая нужда → признак плохого контроля. |
| Бета₂-агонисты длительного действия (LABA) | Сальметерол, Формотерол | Продолжительная бронходилатация | Контроль симптомов в сочетании с ИГКС | Монотерапия при астме | Тремор, сердцебиение | Всегда комбинировать с ИГКС (фиксированные комбинации предпочтительнее). |
| Стабилизаторы тучных клеток/антигистаминные | Кетотифен, Недокромил, Кромогликат натрия | Ингибируют дегрануляцию тучных клеток; H₁-блокада (кетотифен) | Профилактика, лёгкие аллергические проявления | Купирование приступа, монотерапия при средне-тяжёлой астме | Сонливость (кетотифен), местное раздражение | Эффект развивается постепенно; сейчас применяются реже. |
| Ингибитор ФДЭ-4 | Рофлумиласт | ↑ cAMP в клетках воспаления → противовоспалительный эффект | ХОБЛ с частыми обострениями (реже — вне стандарта при астме) | Монотерапия астмы, острые симптомы | Похудение, тошнота, бессонница | Контролировать массу тела и переносимость ЖКТ. |
Итого: к блокаторам лейкотриеновых рецепторов относятся монтелукаст и зафирлукаст — системные средства для поддерживающего контроля, а не скорой помощи .
