К КЛАССУ БЛОКАТОРОВ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ ОТНОСЯТСЯ ПРЕПАРАТЫ
1) монтелукаст и зафирлукаст (+)
2) кетотифен и недокромил
3) будесонид и мометазон
4) рофлумиласт и фенспирид
Верный вариант: 1) монтелукаст и зафирлукаст (+). Это селективные антагонисты лейкотриеновых рецепторов CysLT₁, уменьшают бронхоконстрикцию, отёк и выработку слизи, потому что блокируют действие лейкотриенов D4/E4 на уровне рецептора. Клинически используются как поддерживающая терапия при бронхиальной астме (особенно аспирин-ассоциированной и с ночными симптомами), для профилактики бронхоспазма, вызванного нагрузкой, а также при аллергическом рините. Не предназначены для купирования острых приступов. Частые НЯ: головная боль, диспепсия; для монтелукаста есть предупреждения о возможных нейропсихиатрических реакциях; зафирлукаст принимают натощак и он может взаимодействовать по CYP (напр., с варфарином).
| Класс / препарат | Механизм | Основные показания | Обычная доза (взр.) | Особенности применения | Частые/важные НЯ |
|---|---|---|---|---|---|
| Антагонисты CysLT₁ монтелукаст |
Блокирует рецептор лейкотриенов CysLT₁ → ↓бронхоспазм, отёк, слизь | Поддержка при астме; профилактика ЭИБ*; аллергический ринит | 10 мг 1×/сут (обычно вечером) | Эффект через 1–2 ч; не для купирования приступа | Головная боль, диспепсия; редкие нейропсихиатрические реакции |
| Антагонисты CysLT₁ зафирлукаст |
Аналогично: селективная блокада CysLT₁ | Поддержка при астме | 20 мг 2×/сут | Принимать натощак; лекарств. взаимодействия (CYP) | Диспепсия, ↑печ. ферменты; взаимодействие с варфарином |
| Стабилизаторы тучных клеток кетотифен |
Антигистамин + стабилизация мембран тучных клеток | Аллергические заболевания; профилактика астмы (реже) | 1 мг 2×/сут | Медленный эффект (недели) | Сонливость, увеличение массы тела |
| Стабилизаторы тучных клеток недокромил |
Ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток | Профилактика симптомов астмы | Ингаляционно по схеме | Только профилактика, не снимает приступ | Раздражение горла, кашель |
| Ингал. ГКС будесонид |
Глюкокортикоидная противовоспалительная активность | Базисная терапия астмы/ХОБЛ | 200–800 мкг/сут в 1–2 приёма | Полоскать рот после ингаляции | Кандидоз полости рта, дисфония |
| Ингал. ГКС мометазон |
Как выше | Астма; аллергический ринит (интраназально) | 200–400 мкг/сут | Низкая биодоступность системно | Местные НЯ как у ИГКС |
| Ингибитор PDE4 рофлумиласт |
↑cAMP в клетках воспаления → противовоспалительный эффект | Тяжёлая ХОБЛ с хроническим бронхитом | 500 мкг 1×/сут | Не применяется для астмы | Похудение, тошнота, бессонница |
| Противовоспалит. др. фенспирид |
Многонаправленный противовоспалительный эффект | Исторически при ЛОР/бронхитах | — | Снят с рынка в ЕС из-за риска удлинения QT | Кардиотоксичность (удлинение QT) |
*ЭИБ — бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.
