К классу блокаторов лейкотриеновых рецепторов относятся препараты

К КЛАССУ БЛОКАТОРОВ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ ОТНОСЯТСЯ ПРЕПАРАТЫ
1) монтелукаст и зафирлукаст (+)
2) кетотифен и недокромил
3) будесонид и мометазон
4) рофлумиласт и фенспирид

Верный вариант: 1) монтелукаст и зафирлукаст (+). Это селективные антагонисты лейкотриеновых рецепторов CysLT₁, уменьшают бронхоконстрикцию, отёк и выработку слизи, потому что блокируют действие лейкотриенов D4/E4 на уровне рецептора. Клинически используются как поддерживающая терапия при бронхиальной астме (особенно аспирин-ассоциированной и с ночными симптомами), для профилактики бронхоспазма, вызванного нагрузкой, а также при аллергическом рините. Не предназначены для купирования острых приступов. Частые НЯ: головная боль, диспепсия; для монтелукаста есть предупреждения о возможных нейропсихиатрических реакциях; зафирлукаст принимают натощак и он может взаимодействовать по CYP (напр., с варфарином).

Класс / препарат Механизм Основные показания Обычная доза (взр.) Особенности применения Частые/важные НЯ
Антагонисты CysLT₁
монтелукаст
Блокирует рецептор лейкотриенов CysLT₁ → ↓бронхоспазм, отёк, слизь Поддержка при астме; профилактика ЭИБ*; аллергический ринит 10 мг 1×/сут (обычно вечером) Эффект через 1–2 ч; не для купирования приступа Головная боль, диспепсия; редкие нейропсихиатрические реакции
Антагонисты CysLT₁
зафирлукаст
Аналогично: селективная блокада CysLT₁ Поддержка при астме 20 мг 2×/сут Принимать натощак; лекарств. взаимодействия (CYP) Диспепсия, ↑печ. ферменты; взаимодействие с варфарином
Стабилизаторы тучных клеток
кетотифен
Антигистамин + стабилизация мембран тучных клеток Аллергические заболевания; профилактика астмы (реже) 1 мг 2×/сут Медленный эффект (недели) Сонливость, увеличение массы тела
Стабилизаторы тучных клеток
недокромил
Ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток Профилактика симптомов астмы Ингаляционно по схеме Только профилактика, не снимает приступ Раздражение горла, кашель
Ингал. ГКС
будесонид
Глюкокортикоидная противовоспалительная активность Базисная терапия астмы/ХОБЛ 200–800 мкг/сут в 1–2 приёма Полоскать рот после ингаляции Кандидоз полости рта, дисфония
Ингал. ГКС
мометазон
Как выше Астма; аллергический ринит (интраназально) 200–400 мкг/сут Низкая биодоступность системно Местные НЯ как у ИГКС
Ингибитор PDE4
рофлумиласт
↑cAMP в клетках воспаления → противовоспалительный эффект Тяжёлая ХОБЛ с хроническим бронхитом 500 мкг 1×/сут Не применяется для астмы Похудение, тошнота, бессонница
Противовоспалит. др.
фенспирид
Многонаправленный противовоспалительный эффект Исторически при ЛОР/бронхитах Снят с рынка в ЕС из-за риска удлинения QT Кардиотоксичность (удлинение QT)

*ЭИБ — бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.