К М-ХОЛИНОМИМЕТИКАМ ОТНОСИТСЯ
1) Ипидакрин
2) Прозерин
3) Пилокарпин (+)
4) Атропин
Правильный выбор — пилокарпин: это прямой М-холиномиметик, селективно активирующий мускариновые рецепторы (главным образом М₃) в гладких мышцах и экзокринных железах. Классические эффекты: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления за счёт улучшения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть, усиление секреции слюнных и слёзных желез.
Ипидакрин и прозерин (неостигмин) — антихолинэстеразные средства, т.е. непрямые холиномиметики: они повышают концентрацию ацетилхолина, но не являются чистыми М-агонистами. Атропин, наоборот, М-холиноблокатор, конкурентно тормозит мускариновые рецепторы и вызывает эффекты, противоположные пилокарпину (мидриаз, циклоплегия, снижение секреции).
| Группа | Механизм | Ключевые представители | Основные эффекты | Типичные показания | Противопоказания/осторожность | Клинические заметки |
|---|---|---|---|---|---|---|
| М-холиномиметики прямые | Агонизм М-рецепторов (преимущественно М₃) | Пилокарпин (+), карбахол, мушкарин (истор.) | Миоз, спазм аккомодации, ↑ секреции, ↑ перистальтики, бронхоспазм | Открытоугольная глаукома, приступ закрытоугольной (до иридэктомии), ксеростомия (постлучевая), синдром Шегрена | Астма/бронхоспазм, ИБС/брадикардия, язвенная болезнь, гипертиреоз; осторожно при миопии | Местные капли в глаз — системные эффекты минимальны; может вызывать головную боль, сумеречное зрение |
| Холиномиметики непрямые (антиХЭ) | Ингибиция ацетилхолинэстеразы → ↑ ACh в синапсе | Прозерин (неостигмин), ипидакрин, пиридостигмин, физостигмин | Усиление М- и N-холинергических эффектов | Миастения, послеоперационная атония кишечника/мочевого пузыря, антагонизм недеполяризующих миорелаксантов, при глаукоме (реже) | Брадикардия, бронхоспазм, эпилепсия, обструкция ЖКТ/МП | Физостигмин проходит ГЭБ; при передозировке — холинергический криз |
| М-холиноблокаторы | Антагонизм М-рецепторов | Атропин, тропикамид, скополамин | Мидриаз, циклоплегия, ↓ секреции, тахикардия, бронходилатация | Премедикация, брадикардия, спазмы ЖКТ, офтальмология (осмотр), отравление ФОС | Глаукома закрытоугольная, гиперплазия простаты, тахиаритмии | Антидот при холинергической токсичности |
| N-холиномиметики | Агонизм N-рецепторов (ганглии/НМС) | Никотин, варениклин (частичный агонист α4β2) | Смешанные вегетативные эффекты, стимуляция/блокада ганглиев | Табачная зависимость (варениклин) | Сердечно-сосудистые риски, психические расстройства (варениклин — осторожно) | Не относятся к М-агонистам |
| Признаки передозировки М-агонистов | SLUDGE/BBB : слюнотечение, лакримация, мочеиспускание, диарея, ЖКТ-колики, рвота; бронхоспазм, бронхорея, брадикардия, миоз. Антидот — атропин; при антиХЭ-токсичности дополнительно — реактиваторы холинэстеразы (при ФОС). | |||||