К ОСНОВНЫМ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМ ЭФФЕКТАМ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ (НПВС) ОТНОСЯТСЯ
1) обезболивающий, седативный, антиагрегантный
2) противовоспалительный, обезболивающий, седативный
3) обезболивающий, жаропонижающий, противовоспалительный (+)
4) жаропонижающий, обезболивающий, снотворный
Основные эффекты НПВС определяются ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1/ЦОГ-2) и снижением синтеза простагландинов. Это ведёт к противовоспалительному действию (меньше вазодилатации и экссудации), обезболиванию (уменьшается периферическая сенситизация ноцицепторов) и жаропонижающему эффекту (снижается установка терморегуляционного центра на фоне лихорадки). Седативного или снотворного действия у класса нет, а антиагрегантный эффект клинически значим в основном для ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, но не является общеклассным для всех НПВС. Поэтому верный набор — обезболивающий, жаропонижающий, противовоспалительный .
| Эффект | Механизм (ключевые медиаторы) | Типичные клинические ситуации | Ограничения/риски | Примеры препаратов |
|---|---|---|---|---|
| Противовоспалительный | Ингибирование ЦОГ-2 → ↓ PGE2, PGI2 → ↓ вазодилатации и проницаемости | Артриты, бурсит, тендинит, боль в спине с воспалительным компонентом | Риск ЖКК, обострение язвенной болезни (чаще при ЦОГ-1 ингиб.), нефротоксичность | Ибупрофен, диклофенак, напроксен, целекоксиб |
| Обезболивающий | ↓ периферической сенситизации ноцицепторов PGE2; частично центральные механизмы | Зубная боль, мышечно-суставная боль, послеоперационная боль лёгкой–умеренной интенсивности | Потолок эффективности; не для выраженной висцеральной боли без воспаления | Ибупрофен, кеторолак (парент.), кетопрофен |
| Жаропонижающий | Действие в гипоталамусе: ↓ PGE2 → нормализация установки температуры | Лихорадка при инфекциях и воспалении | Не маскировать тяжёлую инфекцию; избегать при обезвоживании/ХПН | Ибупрофен, напроксен; парацетамол не НПВС, но антипиретик |
| Антиагрегантный (не общеклассный) | Необратимая ацетил. ЦОГ-1 в тромбоцитах → ↓ TXA2 | Профилактика тромбозов/ОКС (низкие дозы АСК) | Риск кровотечений; у других НПВС эффект кратковременный/нецелевой | Ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) |
| Не относятся к основным | Седативный/снотворный эффекты отсутствуют у класса | — | Ожидание седативного действия ошибочно; возможна обратная реакция (бессонница) | — |
| Ключевые противопоказания | Гиперчувствительность к НПВС, активная язва/ЖКК, выраженная ХПН/ХСН, III триместр беременности | — | У пожилых и при полипрагмазии — ↑ риск НПВП-гастропатии и лекарственных взаимодействий | — |
| Лекарственные взаимодействия | ↓ антигипертензивного эффекта ИАПФ/БРА/диуретиков; ↑ риск кровотечений с антикоагулянтами | — | Разносить приём ибупрофена и АСК (низкие дозы) для сохранения антиагрегантного действия АСК | — |
Памятка: используйте минимально эффективную дозу и кратчайший курс; оцените ЖКТ- и сердечно-сосудистые риски, подумайте о гастропротекции (ИПП) при факторах риска.
