К ПРЕПАРАТАМ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРАМ НЕ ОТНОСЯТ
1) ипратропия бромид
2) фенспирид (+)
3) гликопиррония бромид
4) аклидиния бромид
Фенспирид не относится к М-холиноблокаторам, потому что его основной механизм связан с противовоспалительным и бронхоспазмолитическим действием за счёт блокады Н1-гистаминовых рецепторов, уменьшения высвобождения медиаторов воспаления (цитокинов, лейкотриенов) и снижения влияния брадикинина и серотонина на бронхи. Он не блокирует М-холинорецепторы напрямую и поэтому не обладает типичным антихолинергическим профилем (сухость во рту, задержка мочи, мидриаз и т.д.) в терапевтических дозах.
Ипратропия бромид, гликопиррония бромид и аклидиния бромид — это ингаляционные М-холиноблокаторы (преимущественно М₃-антагонисты в бронхах), которые уменьшают влияние ацетилхолина на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая бронходилатацию. Они применяются при ХОБЛ и бронхиальной астме как бронхолитики, имеют характерные эффекты и побочные реакции, связанные именно с блокадой мускариновых рецепторов, в отличие от фенспирида.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основная мишень | Путь введения | Основные показания | Типичные побочные эффекты |
|---|---|---|---|---|---|
| Ипратропия бромид | М-холиноблокатор (SAMA, короткого действия) | М₁–М₃-рецепторы бронхов | Ингаляционно (дозированный ингалятор, небулайзер) | ХОБЛ, бронхиальная астма, острый бронхоспазм | Сухость во рту, кашель после ингаляции, редко — тахикардия, нарушения аккомодации |
| Гликопиррония бромид | М-холиноблокатор длительного действия (LAMA) | Преимущественно М₃-рецепторы в дыхательных путях | Ингаляционно (капсулы/ингалятор) | Поддерживающая терапия ХОБЛ | Сухость во рту, запор, возможная задержка мочи у предрасположенных пациентов |
| Аклидиния бромид | М-холиноблокатор длительного действия (LAMA) | М₃-рецепторы бронхов | Ингаляционно (порошковый ингалятор) | Поддерживающая терапия ХОБЛ, улучшение бронхиальной проходимости | Сухость во рту, раздражение горла, реже — затуманивание зрения, тахикардия |
| Фенспирид | Противовоспалительное, антибронхоконстрикторное средство | Н₁-гистаминовые рецепторы, медиаторы воспаления | Перорально (таблетки, сироп) | Воспалительные заболевания дыхательных путей, бронхит, ларингит, ринофарингит | Диспепсия, сонливость или возбуждение, аллергические реакции; не типичный М-холиноблокирующий профиль |
Эта сравнительная таблица хорошо показывает, что три препарата — классические ингаляционные антимускариновые бронхолитики, тогда как фенспирид действует через другие механизмы и относится к иной фармакологической группе.