К ПРЕПАРАТУ, АКТИВНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ КОТОРОГО ИМЕЮТ ДВА ОСНОВНЫХ ПУТИ ЭЛИМИНАЦИИ, ОТНОСЯТ
1) периндоприл
2) эналаприл
3) фозиноприл (+)
4) каптоприл
Правильный ответ: 3) фозиноприл. Это пролекарство, активируется до фозиноприлата и выводится двумя сопоставимыми путями — почками и печенью/желчью. Благодаря двойному клиренсу препарат меньше накапливается при снижении функции почек, что делает его удобным у пациентов с ХБП, где другие иАПФ (с преимущественно почечной элиминацией) требуют более агрессивной коррекции дозы.
| Препарат | Пролекарство | Активный метаболит | Основной путь(и) элиминации | Необходимость коррекции дозы при ХБП | t1/2 активного метаболита (примерно) | Ключевая примечание |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Фозиноприл | Да | Фозиноприлат | Почки + печень/желчь (двойной путь) | Обычно минимальная; часто можно без изменения | ≈ 12 ч | Подходит пациентам с ХБП за счёт смешанной элиминации |
| Эналаприл | Да | Эналаприлат | Почки (>90%) | Да, при снижении СКФ | ≈ 11 ч (дольше при ХБП) | Титровать аккуратно при почечной недостаточности |
| Периндоприл | Да | Периндоприлат | Почки (основной) | Да, при снижении СКФ | ≈ 3–5 ч (эффект дольше за счёт связывания с АПФ) | Контроль калия и креатинина обязателен |
| Каптоприл | Нет (активен сам) | — | Почки (основной) | Да, при снижении СКФ | ≈ 2 ч | Кратковременный, удобен для титрации |
Итог: среди перечисленных только фозиноприл обладает выраженной двойной почечно-печёночной элиминацией активного метаболита, что клинически важно при ХБП.
