К ПРОИЗВОДНЫМ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ ОТНОСИТСЯ
1) Пиоглитазон
2) Акарбоза
3) Метформин
4) Глибенкламид (+)
Правильный ответ — глибенкламид: это классический представитель производных сульфонилмочевины. Он стимулирует секрецию инсулина из β-клеток поджелудочной железы, закрывая АТФ-зависимые калиевые каналы, что приводит к деполяризации мембраны и входу кальция. Препараты группы эффективны при СД2 с сохранённой эндогенной секрецией инсулина, но повышают риск гипогликемии и набора массы, поэтому их принимают с пищей и осторожно подбирают дозу у пожилых и при ХПН.
Остальные варианты относятся к другим классам: пиоглитазон — тиазолидиндион (агонист PPAR-γ) улучшает чувствительность к инсулину; акарбоза — ингибитор α-глюкозидазы, снижает постпрандиальную гипергликемию, вызывая ЖКТ-нежелательные эффекты; метформин — бигуанид, уменьшает глюконеогенез печени и повышает чувствительность тканей к инсулину, первое средство линии при СД2, не вызывает гипогликемию.
| Класс | Механизм | Пример(ы) | Плюсы | Риски/Минусы | Ключевые заметки |
|---|---|---|---|---|---|
| Производные сульфонилмочевины | Закрытие KATP-каналов β-клеток → ↑ инсулин | Глибенкламид, Гликлазид, Глимепирид | Снижают HbA1c на 1–1,5% | Гипогликемия, прибавка массы, осторожно при ХПН | Принимать с едой; работают при сохранённых β-клетках |
| Бигуаниды | ↓ глюконеогенеза печени, ↑ чувствительности к инсулину | Метформин | Нет гипогликемии, снижается масса | ЖКТ-эффекты, риск лактоацидоза при ХПН | Препарат первой линии при СД2 |
| Тиазолидиндионы | Агонизм PPAR-γ → ↑ чувствительности тканей | Пиоглитазон | Улучшение инсулинорезистентности | Отёки, прибавка массы, риск СН, переломы | Противопоказан при сердечной недостаточности |
| Ингибиторы α-глюкозидазы | Задержка расщепления углеводов в кишечнике | Акарбоза, Миглитол | Контроль постпрандиума | Метеоризм, диарея | Начинать с низких доз, титровать |
| Глиниды (меглитиниды) | Короткое стимулирование секреции инсулина | Репаглинид, Натеглинид | Гибкость приёма с едой | Риск гипо (ниже, чем у СМ), прибавка массы | Пропуск еды — пропустить дозу |
| Ингибиторы ДПП-4 / агонисты ГПП-1 | ↑ инкретиновый эффект → глюкозозависимая секреция | Ситаглиптин / Семаглутид и др. | Малый риск гипо; ГПП-1 ↓ массу | Цена; ГПП-1 — ЖКТ-эффекты | Полезны при СС риске/ожирении (ГПП-1) |
