К СЕЛЕКТИВНЫМ ?1-АДРЕНОБЛОКАТОРАМ ОТНОСЯТ
1) надолол
2) пропранолол
3) метопролол (+)
4) пиндолол
Метопролол относится к кардиоселективным β₁-адреноблокаторам: в терапевтических дозах он преимущественно блокирует β₁-рецепторы сердца, уменьшая ЧСС, силу сокращений и потребность миокарда в кислороде. Это снижает риск приступов стенокардии, нормализует давление и помогает контролировать аритмии. Важно, что при обычных дозах он меньше влияет на β₂-рецепторы бронхов и сосудов, поэтому реже провоцирует бронхоспазм по сравнению с неселективными β-блокаторами.
Надолол, пропранолол и пиндолол — неселективные β-адреноблокаторы, они блокируют и β₁-, и β₂-рецепторы. Это усиливает риск бронхоспазма (особенно у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ), а пиндолол к тому же обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА), что делает его менее предпочтительным при ИБС. Поэтому при наличии сопутствующих заболеваний дыхательной системы, сахарного диабета или при необходимости более мягкого влияния на бронхи и периферические сосуды выбирают кардиоселективные препараты, такие как метопролол.
| Препарат | Селективность к β₁ | Наличие ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность) | Липофильность | Основные клинические замечания |
|---|---|---|---|---|
| Метопролол | Кардиоселективный (β₁ > β₂) | Нет | Умеренно липофильный | Часто используется при АГ, стенокардии, ХСН, аритмиях; меньше риск бронхоспазма в стандартных дозах. |
| Надолол | Неселективный (β₁ + β₂) | Нет | Относительно гидрофильный | Длительное действие; требует осторожности при бронхиальной астме и ХОБЛ. |
| Пропранолол | Неселективный (β₁ + β₂) | Нет | Высокая липофильность | Проникает через ГЭБ, может вызывать выраженные ЦНС-эффекты (кошмары, депрессия); противопоказан при бронхоспазме. |
| Пиндолол | Неселективный (β₁ + β₂) | Есть | Умеренно липофильный | ВСА может уменьшать выраженность брадикардии и отрицательного инотропного эффекта, но делает его менее желательным при ИБС. |
| Другие кардиоселективные β₁-блокаторы (для ориентира) | Кардиоселективные | Обычно нет | Различная | Бисопролол, атенолол, небиволол также относятся к селективным β₁-блокаторам и часто используются при АГ и ХСН. |
