К ТИПУ ДИФИЛЬНЫХ ОСНОВ ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ ОТНОСИТСЯ
1) масло какао
2) полиэтиленгликолевая основа
3) твердый жир, тип А
4) витепсол (+)
Дифильные (амфифильные) суппозиторные основы сочетают в себе свойства липофильных и гидрофильных: они преимущественно жировые, но содержат ПАВ (чаще всего моно- и диглицериды жирных кислот), поэтому способны адсорбировать и эмульгировать воду. Именно так устроен витепсол: это смесь твердых жиров с поверхностно-активными компонентами, благодаря чему основа хорошо растапливается при температуре тела, образует с секретом прямой кишки эмульсию и обеспечивает достаточно быстрое и равномерное высвобождение лекарственного вещества.Масло какао и твердый жир типа А относятся к чисто липофильным основам без выраженной способности связывать воду, а полиэтиленгликолевая основа, наоборот, полностью гидрофильная, растворимая в воде. Поэтому среди перечисленных вариантов именно витепсол относят к дифильным основам для суппозиториев.
| Класс основы | Гидрофильность / липофильность | Примеры | Особенности | Плюсы | Минусы |
|---|---|---|---|---|---|
| Липофильные натуральные | Липофильные | Масло какао | Плавятся при t тела, не смешиваются с водой | Физиологичность, мягкое действие | Полиморфизм, нестойкость к перегреву |
| Липофильные синтетические | Липофильные | Твердый жир (тип А и др.) | Смесь твердых жиров с заданной t плавления | Более стабильны, чем масло какао | Плохое взаимодействие с водными растворами |
| Дифильные (амфифильные) | Преимущественно липофильные, но с ПАВ | Витепсол, суппосир и др. | Могут эмульгировать воду и секрет слизистой | Лучшее высвобождение ЛВ, совместимы с разными веществами | Требуют контроля совместимости с ПАВ и ЛВ |
| Гидрофильные полиэтиленгликолевые | Гидрофильные | ПЭГ 400, 1500, 4000 в смесях | Растворяются в воде, не плавятся | Хороший контроль высвобождения, высокая стабильность | Могут вызывать раздражение слизистой, обезвоживание |
| Гидрофильные желатин-глицериновые | Гидрофильные | Желатин + глицерин + вода | Гелеобразная структура | Подходят для некоторых местных форм | Риск микробной контаминации, необходимость консервантов |
