КОЭФФИЦИЕНТ ПРОПОРЦИОНАЛЬНОСТИ МЕЖДУ КОНЦЕНТРАЦИЕЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО СРЕДСТВА В ТЕСТ-ТКАНИ И ЕГО КОЛИЧЕСТВОМ В ОРГАНИЗМЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ СОБОЙ
1) стационарный объём распределения (+)
2) общий клиренс
3) среднее время пребывания
4) абсолютную степень всасывания
Это описывает объём распределения : он показывает, насколько широко препарат как бы распределился между кровью и тканями, то есть связывает концентрацию в тест-ткани с общим количеством вещества в организме. Если при одном и том же количестве препарата концентрация в ткани низкая, значит вещество разошлось по большому условному объёму (высокий объём распределения); если концентрация высокая — условный объём меньше. Указание на стационарность важно: после достижения равновесия распределения между компартментами параметр становится устойчивым и отражает именно пропорциональность концентрация ↔ количество .
| Параметр | Что характеризует | Ключевая связь/формула (смысл) | Единицы | Практическое применение |
|---|---|---|---|---|
| Стационарный объём распределения (Vd,ss) | Пропорциональность между концентрацией (в плазме/тест-ткани при равновесии) и количеством препарата в организме | Количество в организме ≈ Vd × концентрация (в равновесии) | Л, л/кг | Расчёт нагрузочной дозы; оценка тканевого распределения |
| Общий клиренс (CL) | Скорость очистки плазмы от препарата (элиминация печенью/почками и др.) | Скорость выведения = CL × концентрация | Л/ч, мл/мин | Подбор поддерживающей дозы; оценка риска кумуляции при ХПН/печёночной недостаточности |
| Среднее время пребывания (MRT) | Сколько в среднем молекула находится в организме после введения | Зависит от распределения и выведения (связывает AUMC и AUC в PK-анализе) | ч | Оценка длительности действия; сравнение форм (обычная/пролонгированная) |
| Абсолютная степень всасывания (F) | Доля дозы, достигшая системного кровотока (биодоступность) | 0–1 (или %): отражает всасывание и пресистемный метаболизм | безразмерная, % | Пересчёт доз при смене пути введения; биоэквивалентность |
