КОНЦЕНТРАЦИЮ ПРОЛАКТИНА В СЫВОРОТКЕ ПОВЫШАЕТ
1) алимемазин (+)
2) вальпроат натрия
3) карбамазепин
4) гризеофульвин
Верный ответ: алименазин (+). Как производное фенотиазина с антидопаминергической активностью (блокада D2 в тубероинфундибулярном пути), он снимает тормозящее влияние дофамина на секрецию пролактина гипофизом, что ведёт к гиперпролактинемии. Клинически это может проявляться галактореей, аменореей, снижением либидо, гинекомастией; при длительном приёме уязвимы пациенты репродуктивного возраста и подростки.
Остальные варианты из списка не считаются типичными гиперпролактинемическими препаратами: вальпроат натрия и карбамазепин как класс чаще не повышают пролактин (карбамазепин — ферментный индуктор; вальпроат — валпроат увеличивает ГАМК и может давать эндокринные эффекты, но стойкое повышение пролактина для него не характерно), гризеофульвин на пролактин не влияет. При появлении симптомов — оценка пролактина утром натощак, пересмотр терапии, при необходимости — переход на альтернативы или добавление агонистов дофамина по показаниям.
| Препарат | Класс/механизм | Влияние на пролактин | Комментарии для фармацевта |
|---|---|---|---|
| Алимемазин (тримепразин) | Антигистаминный H1, фенотиазин; блокада D2 | Повышает ↑ | Риск гиперпролактинемии, особенно при длительном/высоких дозах. |
| Вальпроат натрия | Антиконвульсант, ↑ГАМК | Как правило нейтрален | Следить за массой тела, менструальным циклом; пролактин обычно в норме. |
| Карбамазепин | Антиконвульсант; индуктор CYP | Нейтрален / может снижать эффекты других ЛС | Индукция ферментов может уменьшать экспозицию гиперпролактинемических средств. |
| Гризеофульвин | Противогрибковый; нарушение митоза | Нейтрален | На уровень пролактина не влияет клинически значимо. |
| Рисперидон | Антипсихотик; сильная блокада D2 | Значительно повышает ↑↑ | Частая причина лекарственной гиперпролактинемии. |
| Метоклопрамид | Прокинетик/антиеметик; антагонист D2 | Повышает ↑ | Риск галактореи при длительном приёме. |
| Домперидон | Периферический антагонист D2 | Повышает ↑ | Может вызывать лактацию; контролировать симптомы. |
| Арипипразол | Частичный агонист D2 | Снижает/нормализует ↓ | Опция для коррекции лекарственной гиперпролактинемии. |