ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА СУСПЕНЗИЯ ОБРАЗУЕТСЯ ЕСЛИ
1) твердые лекарственные вещества не растворимы в жидкой дисперсионной среде (+)
2) лекарственные вещества любого агрегатного состояния растворимы в жидкой дисперсионной среде
3) имеет место несмешиваемость ингредиентов
4) нет предела растворимости
Суспензия — это дисперсная система, где твёрдое действующее вещество распределено в жидкой среде в виде мелких частиц и не растворяется в ней (вариант 1, отмеченный + , верный). Для стабильности таких форм важно добиться смачивания и равномерного распределения частиц, увеличить вязкость среды и минимизировать скорость седиментации по Стоксу (уменьшая размер частиц, повышая вязкость).
В отличие от растворов, где вещество полностью растворено, и от эмульсий, где несмешиваемые жидкости стабилизированы эмульгаторами, суспензии требуют смачивающих и суспендирующих агентов, а также контроля плотности и реологии. Перед применением их обычно взбалтывают, чтобы восстановить однородность дозы.
| Элемент/аспект | Назначение | Примеры | Ориентировочные уровни | Фармацевтические примечания |
|---|---|---|---|---|
| Дисперсная фаза (твёрдое ЛВ) | Терапевтический эффект | Амоксициллин, Нистатин, Гидроксид алюминия | 1–40% m/m в зависимости от дозы | Тонкое измельчение (обычно d50 < 10–20 мкм) снижает седиментацию и горечь. |
| Дисперсионная среда | Носитель | Очищенная вода, сиропные основы, глицерин/ПЭГ (частично) | q.s. до 100% | Изотоничность и pH подбирают под стабильность ЛВ и удобство пациента. |
| Смачивающий агент (ПАВ) | Уменьшение угла смачивания, вытеснение воздуха с поверхности частиц | Полисорбаты (Tween), натриевая соль докузата | 0,05–0,5% | Избыток ПАВ может дестабилизировать флоккуляцию — баланс важен. |
| Суспендирующий/структурообразующий агент | Повышение вязкости, снижение скорости оседания | Ксантановая камедь, карбомер, карбоксиметилцеллюлоза, ПВП | 0,1–2,0% | Псевдопластичность облегчает взбалтывание и дозирование. |
| Флоккулянты/дисперсанты | Контроль структуры осадка (рыхлый vs плотный) | Электролиты (NaCl в низких конц.), ПЭГ, желатин | Следовые–0,2% | Лёгко-взбалтываемый осадок предпочтительнее твёрдоспекаемого кейка. |
| Буферная система | Стабилизация pH | Фосфатные, цитратные буферы | Количество, достаточное для pH 4–7 (перорально) | Избегать зон гидролиза/полиморфных превращений ЛВ. |
| Консерванты | Микробиологическая стабильность | Парабены, бензоат натрия, сорбат калия | 0,05–0,2% | Эффективность зависит от pH и связывания с ПАВ/полимерами. |
| Органолептика | Повышение приверженности | Подсластители (сахароза, сукралоза), ароматизаторы | Сиропная основа 20–60% m/v | Может влиять на вязкость и осмотическое давление. |
| Технологические операции | Обеспечение однородности | Измельчение, просев, смачивание пастой, постепенное разведение | — | Избегать агломерации; контролировать ввод воздуха/пены. |
| Контроль качества | Безопасность и воспроизводимость дозы | Размер частиц, реология, скорость седиментации, переналиваемость, микробиология | По НТД/фармакопее | Маркировка Взбалтывать перед употреблением обязательна. |
