Лекарственные формы, при использовании которых действующее вещество не поддаётся первичному метаболизму в печени

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ КОТОРЫХ ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО НЕ ПОДДАЁТСЯ ПЕРВИЧНОМУ МЕТАБОЛИЗМУ В ПЕЧЕНИ
1) растворы
2) суппозитории (+)
3) оральные суспензии
4) сиропы

При ректальном введении часть кровотока (из нижних и средних геморроидальных вен) оттекает напрямую в системный кровоток, минуя воротную вену и первичный метаболизм в печени. Поэтому у суппозиториев биодоступность многих веществ выше, чем при приёме внутрь, и действие наступает быстрее и более предсказуемо, особенно если свечу вводят неглубоко. Это активно используют для препаратов с выраженным эффектом первого прохождения через печень или когда пациент не может принимать лекарства per os (рвота, нарушение глотания, после операций).Для растворов, сиропов и оральных суспензий ситуация иная: лекарство всасывается в ЖКТ, поступает в систему воротной вены и значительная часть дозы может инактивироваться печёночными ферментами ещё до попадания в большой круг кровообращения. Именно поэтому при переходе с пероральных форм на формы, обходящие печень (ректальные, сублингвальные, инъекционные), часто требуется снижение дозы для предотвращения передозировки и усиления побочных эффектов.

Лекарственная форма / путь Пример Первичный метаболизм в печени Типичное начало эффекта Комментарий для фармацевта
Растворы для приёма внутрь Раствор парацетамола, капли пероральные Выражен (через воротную вену) Относительно быстрое (15–30 мин) Удобны для детей, но дозу подбирают с учётом первого прохождения через печень.
Сиропы Сироп от кашля, жаропонижающие сиропы Выражен 15–30 мин Высокий комплаенс, но возможна нагрузка на печень и риск передозировки при частом приёме.
Оральные суспензии Антибиотики в виде суспензии Выражен 30–60 мин Для многих антибиотиков важно соблюдать схему, учитывая метаболизм в печени и/или выведение почками.
Ректальные суппозитории (низкое введение) Жаропонижающие, спазмолитические свечи Частично обходят печень Достаточно быстрое (10–30 мин) Часть дозы поступает в системный кровоток напрямую; возможна более высокая биодоступность по сравнению с пероральной формой.
Ректальные суппозитории (глубокое введение) Те же препараты, введённые выше Частично подвержены первичному метаболизму Схоже с низким введением Чем выше в ампулу прямой кишки вводят свечу, тем больше доля кровотока идёт в воротную вену и возрастает роль печени.
Сублингвальные формы Нитроглицерин под язык Практически отсутствует первичный метаболизм Очень быстрое (1–5 мин) Всасывание через слизистую полости рта напрямую в системный кровоток, используют для неотложной терапии.
Инъекционные формы (в/в, в/м, п/к) Растворы для инъекций Обходят первичный метаболизм От мгновенного (в/в) до десятков минут (в/м, п/к) Дозы обычно ниже, чем при пероральном приёме, из-за отсутствия эффекта первого прохождения через печень.