ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ КОТОРЫХ ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО НЕ ПОДДАЁТСЯ ПЕРВИЧНОМУ МЕТАБОЛИЗМУ В ПЕЧЕНИ
1) растворы
2) суппозитории (+)
3) оральные суспензии
4) сиропы
При ректальном введении часть кровотока (из нижних и средних геморроидальных вен) оттекает напрямую в системный кровоток, минуя воротную вену и первичный метаболизм в печени. Поэтому у суппозиториев биодоступность многих веществ выше, чем при приёме внутрь, и действие наступает быстрее и более предсказуемо, особенно если свечу вводят неглубоко. Это активно используют для препаратов с выраженным эффектом первого прохождения через печень или когда пациент не может принимать лекарства per os (рвота, нарушение глотания, после операций).Для растворов, сиропов и оральных суспензий ситуация иная: лекарство всасывается в ЖКТ, поступает в систему воротной вены и значительная часть дозы может инактивироваться печёночными ферментами ещё до попадания в большой круг кровообращения. Именно поэтому при переходе с пероральных форм на формы, обходящие печень (ректальные, сублингвальные, инъекционные), часто требуется снижение дозы для предотвращения передозировки и усиления побочных эффектов.
| Лекарственная форма / путь | Пример | Первичный метаболизм в печени | Типичное начало эффекта | Комментарий для фармацевта |
|---|---|---|---|---|
| Растворы для приёма внутрь | Раствор парацетамола, капли пероральные | Выражен (через воротную вену) | Относительно быстрое (15–30 мин) | Удобны для детей, но дозу подбирают с учётом первого прохождения через печень. |
| Сиропы | Сироп от кашля, жаропонижающие сиропы | Выражен | 15–30 мин | Высокий комплаенс, но возможна нагрузка на печень и риск передозировки при частом приёме. |
| Оральные суспензии | Антибиотики в виде суспензии | Выражен | 30–60 мин | Для многих антибиотиков важно соблюдать схему, учитывая метаболизм в печени и/или выведение почками. |
| Ректальные суппозитории (низкое введение) | Жаропонижающие, спазмолитические свечи | Частично обходят печень | Достаточно быстрое (10–30 мин) | Часть дозы поступает в системный кровоток напрямую; возможна более высокая биодоступность по сравнению с пероральной формой. |
| Ректальные суппозитории (глубокое введение) | Те же препараты, введённые выше | Частично подвержены первичному метаболизму | Схоже с низким введением | Чем выше в ампулу прямой кишки вводят свечу, тем больше доля кровотока идёт в воротную вену и возрастает роль печени. |
| Сублингвальные формы | Нитроглицерин под язык | Практически отсутствует первичный метаболизм | Очень быстрое (1–5 мин) | Всасывание через слизистую полости рта напрямую в системный кровоток, используют для неотложной терапии. |
| Инъекционные формы (в/в, в/м, п/к) | Растворы для инъекций | Обходят первичный метаболизм | От мгновенного (в/в) до десятков минут (в/м, п/к) | Дозы обычно ниже, чем при пероральном приёме, из-за отсутствия эффекта первого прохождения через печень. |
