Лекарственные формы, при применении которых действующее вещество не поддается первичному метаболизму в печени

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ПРИ ПРИМЕНЕНИИ КОТОРЫХ ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО НЕ ПОДДАЕТСЯ ПЕРВИЧНОМУ МЕТАБОЛИЗМУ В ПЕЧЕНИ
1) сиропы
2) оральныесуспензии
3) растворы
4) суппозитории (+)

Правильный вариант — суппозитории: при ректальном введении часть крови от нижней и средней геморроидальных вен оттекает сразу в системный кровоток, минуя воротную вену и первый проход через печень. Поэтому значимая доля действующего вещества может достигать системной циркуляции без пресистемного метаболизма, что особенно важно для препаратов с низкой пероральной биодоступностью.

Жидкие пероральные формы (сиропы, суспензии, растворы), несмотря на более быстрое высвобождение, всасываются из ЖКТ и попадают в портальную систему, где подвергаются первичному метаболизму; биодоступность при этом зависит от активности ферментных систем печени и эффлюкс-транспортеров. Ректальные формы дают вариабельный, но часто более выгодный профиль первого прохода , особенно если суппозиторий располагается в нижней ампуле прямой кишки.

Лекарственная форма / путь Первичный метаболизм в печени Комментарий для практики Типичные примеры веществ
Суппозитории (ректально) Частично/может миновать Нижний/средний венозный отток → системно, верхний → портально; снижает первый проход при правильном введении. НПВП, спазмолитики, жаропонижающие, противорвотные
Сиропы (перорально) Да (полностью) Быстрое всасывание, но вся кровь из кишечника идёт через воротную вену в печень. Парацетамол, ибупрофен для детей, декстрометорфан
Пероральные суспензии Да (полностью) Зависимость от размера частиц, мотилики и пищи; выраженный эффект первого прохода сохраняется. Амоксициллин, суспензии макролидов
Пероральные растворы Да (полностью) Наиболее быстрый Tmax среди пероральных, но пресистемный клиренс не исключается. Электролитные растворы, пероральные капли
Сублингвальные/буккальные формы Нет (минует) Всасывание через ротовую слизистую сразу в системный кровоток; применяют при потребности в быстром эффекте. Нитроглицерин, никотин, фентанил (буккальные плёнки)
Парентеральные формы (в/в, в/м, п/к) Нет (минует) Вводятся непосредственно в системное русло или ткани; первого прохода нет. Антибиотики, инсулины, анестетики
Трансдермальные системы Нет (минует) Медленное контролируемое высвобождение; обходит печёночный первый проход . Фентанил, нитроглицерин, скополамин