ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ПРИ ПРИМЕНЕНИИ КОТОРЫХ ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО НЕ ПОДДАЕТСЯ ПЕРВИЧНОМУ МЕТАБОЛИЗМУ В ПЕЧЕНИ
1) сиропы
2) оральныесуспензии
3) растворы
4) суппозитории (+)
Правильный вариант — суппозитории: при ректальном введении часть крови от нижней и средней геморроидальных вен оттекает сразу в системный кровоток, минуя воротную вену и первый проход через печень. Поэтому значимая доля действующего вещества может достигать системной циркуляции без пресистемного метаболизма, что особенно важно для препаратов с низкой пероральной биодоступностью.
Жидкие пероральные формы (сиропы, суспензии, растворы), несмотря на более быстрое высвобождение, всасываются из ЖКТ и попадают в портальную систему, где подвергаются первичному метаболизму; биодоступность при этом зависит от активности ферментных систем печени и эффлюкс-транспортеров. Ректальные формы дают вариабельный, но часто более выгодный профиль первого прохода , особенно если суппозиторий располагается в нижней ампуле прямой кишки.
| Лекарственная форма / путь | Первичный метаболизм в печени | Комментарий для практики | Типичные примеры веществ |
|---|---|---|---|
| Суппозитории (ректально) | Частично/может миновать | Нижний/средний венозный отток → системно, верхний → портально; снижает первый проход при правильном введении. | НПВП, спазмолитики, жаропонижающие, противорвотные |
| Сиропы (перорально) | Да (полностью) | Быстрое всасывание, но вся кровь из кишечника идёт через воротную вену в печень. | Парацетамол, ибупрофен для детей, декстрометорфан |
| Пероральные суспензии | Да (полностью) | Зависимость от размера частиц, мотилики и пищи; выраженный эффект первого прохода сохраняется. | Амоксициллин, суспензии макролидов |
| Пероральные растворы | Да (полностью) | Наиболее быстрый Tmax среди пероральных, но пресистемный клиренс не исключается. | Электролитные растворы, пероральные капли |
| Сублингвальные/буккальные формы | Нет (минует) | Всасывание через ротовую слизистую сразу в системный кровоток; применяют при потребности в быстром эффекте. | Нитроглицерин, никотин, фентанил (буккальные плёнки) |
| Парентеральные формы (в/в, в/м, п/к) | Нет (минует) | Вводятся непосредственно в системное русло или ткани; первого прохода нет. | Антибиотики, инсулины, анестетики |
| Трансдермальные системы | Нет (минует) | Медленное контролируемое высвобождение; обходит печёночный первый проход . | Фентанил, нитроглицерин, скополамин |
